Iloperidone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Iloperidone

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Iloperidone được hấp thu tốt sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 4 giờ. Dùng iloperidone với một bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đáng kể đến C max hoặc AUC của thuốc, chất chuyển hoá P88 và P95, nhưng Tmax tăng 1 giờ đối với iloperidone, 2 giờ đối với P88 và 6 giờ đối với P95. 

Phân bố

Iloperidone có CL/F (độ thanh thải/sinh khả dụng) từ 47 - 102 L/h, thể tích phân bố là 1340 - 2800 L. Ở nồng độ điều trị, iloperidone liên kết trong huyết tương khoảng 97% và của mỗi chất chuyển hóa (P88 và P95) khoảng 92%. 

Chuyển hóa

Iloperidone được chuyển hóa chủ yếu theo 3 con đường: Khử carbonyl, hydroxyl hóa (qua trung gian CYP2D6) và O-demethyl hóa (qua trung gian CYP3A4). Có 2 chất chuyển hóa chính: P95 và P88. 

Thải trừ

Thuốc được đánh dấu phóng xạ hầu hết thải trừ qua nước tiểu (58% ở người mang gen CYP2D6 chuyển hoá nhiều và 45% ở người mang gen CYP2D6 chuyển hoá kém). Thải trừ qua phân chiếm khoảng 20%. Thời gian bán thải trung bình của iloperidone, P88 và P95 lần lượt là 18, 26 và 23 giờ ở những người mang gen CYP2D6 chuyển hóa nhiều và 33, 37, 31 giờ tương ứng ở những người chuyển hóa kém.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống loạn thần không điển hình.

Mã ATC: N05AX14.

Cơ chế tác dụng: Cơ chế hoạt động của iloperidone, cũng như các thuốc khác có hiệu quả trong bệnh tâm thần phân liệt vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, có thể do iloperidone tác động thông qua sự kết hợp hoạt tính đối kháng dopamine loại 2 (D2) và serotonin loại 2 (5-HT2).