Retapamulin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Retapamulin

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn, kháng sinh bán tổng hợp pleuromutilin.

Dạng thuốc và hàm lượng

10 mg retapamulin trên 1g thuốc mỡ trong ống 15 và 30- gram.

Dược động học:

Hấp thu

Tiếp xúc toàn thân thấp sau khi bôi retapamulin tại chỗ lên vùng da nguyên vẹn hoặc bị mài mòn. Khả năng hấp thụ toàn thân được tăng cường nếu băng bó sát hoặc băng kín được sử dụng tại vị trí áp dụng.

Phân bố

Chưa có biết được liệu retapamulin có phân phối vào sữa sau khi bôi lên da hay không.

Mức dộ liên kết protein huyết tương là khoảng 94%.

Chuyển hóa và thải trừ

Sự trao đổi chất: Các nghiên cứu in vitro với tế bào gan người chỉ ra các con đường chuyển hóa chính là monooxygenation và dioxygenation; các nghiên cứu in vitro với các microsome gan người chỉ ra các con đường chuyển hóa chính là monooxygenation và N-demethylation với sự chuyển hóa rộng rãi thành nhiều chất chuyển hóa. 

Chuyển hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ: Không được nghiên cứu do tiếp xúc toàn thân thấp sau khi bôi lên da.

Dược lực học:

Retapamulin là một dẫn xuất bán tổng hợp của hợp chất pleuromutilin, được phân lập thông qua quá trình lên men từ Clitopilus passeckerianus (trước đây là Pleurotus passeckerianus). Hoạt động in vitro của retapamulin chống lại các phân lập của Staphylococcus aureus cũng như Streptococcus pyogenes đã được chứng minh.

Retapamulin ức chế có chọn lọc sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách tương tác tại một vị trí trên tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn thông qua một tương tác khác với tương tác của các kháng sinh khác. Vị trí liên kết này liên quan đến protein L3 của ribosom và nằm trong vùng của vị trí P ribosom và trung tâm peptidyl transferase. Nhờ liên kết với vị trí này, các pleuromutilin ức chế sự chuyển peptidyl, ngăn chặn các tương tác tại vị trí P và ngăn chặn sự hình thành bình thường của các tiểu đơn vị 50S hoạt động của ribosom. Retapamulin có tác dụng kìm khuẩn chống lại Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes ở nồng độ ức chế tối thiểu trong ống nghiệm (MIC) của retapamulin đối với những sinh vật này. Ở nồng độ gấp 1.000 lần MIC in vitro, retapamulin có tác dụng diệt khuẩn đối với những sinh vật tương tự này. Mặc dù có sự đề kháng chéo giữa retapamulin và các nhóm kháng khuẩn khác (như clindamycin và oxazolidone), các chủng kháng với các nhóm này có thể nhạy cảm với retapamulin.