Varenicline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Varenicline

Loại thuốc

Chất chủ vận một phần thụ thể nicotinic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 0,5 mg; 1 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng khoảng 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống. Thức ăn và thời gian dùng thuốc không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Varenicline phân bố vào các mô, bao gồm cả não. Thể tích phân phối biểu kiến ​​trung bình là 415 lít ở trạng thái ổn định. Gắn kết với protein huyết tương thấp (≤ 20%) và không phụ thuộc vào tuổi và chức năng thận. 

Chuyển hóa

Varenicline chuyển hóa ít. Các chất chuyển hóa trong nước tiểu bao gồm varenicline N - carbamoylglucuronide và hydroxyvarenicline. Các chất chuyển hóa trong tuần hoàn bao gồm varenicline N - carbamoylglucuronide và N - glucosylvarenicline.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 24 giờ. 92% bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và dưới 10% bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Varenicline liên kết với ái lực cao và tính chọn lọc tại các thụ thể acetylcholine nicotin tế bào thần kinh α4β2, để kích thích hoạt động qua trung gian của thụ thể, nhưng ở mức độ thấp hơn đáng kể so với nicotin. Varenicline tác động trên thụ thể α4β2 giúp giảm bớt các triệu chứng thèm muốn và cai thuốc (hoạt động chủ vận), đồng thời dẫn đến giảm tác dụng của việc hút thuốc lá bằng cách ngăn chặn sự gắn kết nicotin vào các thụ thể α4β2 (hoạt động đối kháng).