Vinflunine
Vinflunine là một thành viên thế hệ thứ ba của gia đình vinca alkaloid với các hành động chống khối u. Nó được mô tả lần đầu tiên vào năm 1998 tại trung tâm nghiên cứu Pierre Fabre ở Pháp. Giống như các tác nhân vinca khác, vinflunine là một chất chống phân bào, gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào ở pha G2 / M và thúc đẩy sự chết của tế bào thông qua apoptosis [L1394]. Vinflunine là một chất ức chế vi ống liên kết với tubulin tại hoặc gần các vị trí gắn vinca để ức chế trùng hợp của nó thành các vi ống trong quá trình tăng sinh tế bào [L1394]. Trong các khối u ở chuột và xenograft khối u ở người, vinflunine thể hiện hiệu quả chống ung thư hơn [DB00361], [DB00570] và [DB00541] [A31975]. Có tỷ lệ mắc 429.700 trường hợp mới mỗi năm trên toàn thế giới, ung thư biểu mô bàng quang là một trong những khối u ác tính phổ biến nhất ảnh hưởng đến các cá nhân ở độ tuổi 50 507979 [A32626]. Một số bệnh nhân ung thư biểu mô tuyến tiết niệu tiên tiến gặp phải đáp ứng điều trị không đầy đủ từ chế độ điều trị có chứa bạch kim trước đó. Mặc dù những bệnh nhân này có thời gian sống trung bình khoảng 4 tháng và tiên lượng xấu [L1394], hiện tại không có liệu pháp tiêu chuẩn nào ở những bệnh nhân mắc ung thư biểu mô tuyến niệu tiến triển [A32626]. Năm 2009, vinflunine đã được Cơ quan y tế châu Âu (EMA) chấp thuận là một liệu pháp thứ hai của ung thư niệu di căn và tiến triển sau thất bại trong điều trị bằng bạch kim [A32626]. Vinflunine ditartrate là một thành phần hoạt động trong sản phẩm được ủy quyền của EMA Javlor để truyền tĩnh mạch. Hiệu quả và an toàn của vinflunine chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có tình trạng hoạt động từ 2 trở xuống. Việc sử dụng lâm sàng của vinflunine trong các khối u ác tính tiết niệu khác, chẳng hạn như ung thư dương vật không thể phẫu thuật, hiện đang được nghiên cứu [A32626].
