Mosapride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mosapride citrat

Loại thuốc

Thuốc đường tiêu hóa

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi cho 5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat, thu được các thông số sau: Tmax = 0,8 + 0,1 (giờ); Cmax = 30,742,7 (ng/mL). 

Phân bố

Mosaprid citrat liên kết mạnh với protein huyết tương (99,0%) (trong ống nghiệm, huyết . thanh người, ở nồng độ Imcg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng).

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính: hợp chất des-4-fluorobenzyl. Mosaprid citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lây đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3. Enzyme chuyển hóa là cytochrome P-450 (chủ yếu là CYP3A4).

Thải trừ

Mosaprid citrat được thải trừ trong nước tiểu và phân. Trong nước tiểu sau 48 giờ ở người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói thì có 0,1% được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chính (hợp chất des-4 fluorobenzyl).

Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói là t1/2= 2,0+ 0,2 (giờ).

Dược lực học:

Mosaprid citrat là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 chọn lọc.

Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Mosaprid citrat làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.

Mosaprid citrat tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).

Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.