Anagrelide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc

Anagrelide hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 0,5 mg, 1 mg

Dược động học:

Cơ chế mà anagrelide làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu vẫn đang được nghiên cứu. Các nghiên cứu ở những bệnh nhân ủng hộ một giả thuyết về việc giảm liều liên quan đến sản xuất tiểu cầu do giảm quá trình tăng sinh megakaryocyte.

Trong máu rút từ những người tình nguyện bình thường được điều trị bằng anagrelide, một sự gián đoạn đã được tìm thấy trong giai đoạn hậu phát triển của megakaryocyte và giảm kích thước megakaryocyte và ploidy.

Ở liều điều trị, anagrelide không tạo ra những thay đổi đáng kể về số lượng tế bào trắng hoặc các thông số đông máu, và có thể có tác dụng nhỏ nhưng không đáng kể về mặt lâm sàng đối với các thông số hồng cầu.

Anagrelide ức chế AMP phosphodiesterase III (PDEIII) theo chu kỳ. Thuốc ức chế PDEIII cũng có thể ức chế kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên, sự ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu chỉ được quan sát thấy ở liều anagrelide cao hơn so với những gì cần thiết để giảm số lượng tiểu cầu.

Dược lực học:

Anagrelide là một chất ức chế AMP vòng phosphodiesterase III và giải phóng axit arachidonic từ phospholipase A.

Cơ chế chính xác mà anagrelide làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu vẫn chưa được biết rõ. Trong các nghiên cứu nuôi cấy tế bào, anagrelide còn ngăn chặn sự biểu hiện của các yếu tố phiên mã bao gồm GATA-1 và FOG-1, làm chậm quá trình trưởng thành của các tế bào megakaryocytes, dẫn đến giảm sản xuất tiểu cầu, đồng thời làm giảm kích thước và thể đơn bội của chúng.