Treprostinil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Treprostinil

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch, một chất tương tự tổng hợp của prostacyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm truyền: 1 mg/ml, 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml.
• Thuốc hít bằng miệng: 0,6 mg/ml (1,74 mg treprostinil)
• Viên nén phóng thích kéo dài 0,125 mg, 0,25 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi truyền dưới da, sinh khả dụng tuyệt đối là 100%.

Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi hít qua đường miệng là khoảng 64-72% và sau khi uống của treprostinil diolamine là khoảng 17%. Sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết tương của treprostinil đường uống tăng lên khi dùng sau bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo.

Nồng độ ở trạng thái ổn định khoảng 10 giờ sau khi tiêm dưới da.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của treprostinil đạt được khoảng 10-15 phút sau khi hít qua đường miệng và khoảng 4–6 giờ sau khi uống, kéo dài khoảng 1–2 ngày khi dùng thuốc hai-ba lần mỗi ngày.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương 91–96%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bởi CYP2C8 và một phần bởi CYP2C9.

Thải trừ

Sau khi uống, thuốc ở dạng không đổi được thải trừ qua nước tiểu (0,19%) và phân (1,13%); chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu (64%).

Sau khi tiêm dưới da, bài tiết qua nước tiểu (79%) và phân (13%).

Thời gian bán thải cuối khoảng 4 giờ (sau khi sử dụng dưới da).

Dược lực học:

Treprostinil là một chất tương tự prostacyclin.

Thuốc có tác dụng giãn mạch trực tiếp trên tuần hoàn động mạch phổi và hệ thống, và ức chế sự kết tập tiểu cầu.

Ở động vật, tác dụng giãn mạch làm giảm hậu gánh thất phải và trái, đồng thời tăng cung lượng tim và thể tích đột quỵ. Tác dụng của thuốc  treprostinil trên nhịp tim ở động vật thay đổi theo liều dùng.