Ipilimumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ipilimumab

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 5 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

C max là 65,8µg / mL ở trẻ 2-6 tuổi, 70,1µg / mL ở trẻ 6 đến dưới 12 tuổi và 73,3µg / mL ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên. 

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của ipilimumab là 7,21L.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của ipilimumab không liên quan đến hệ thống enzym cytochrom P450. Bởi vì ipilimumab là một protein, nó được cho là sẽ bị phân hủy thành các peptit nhỏ và axit amin bởi các enzym phân giải protein.

Thải trừ

Ipilimumab có thời gian bán hủy là 14,7 ngày. Ipilimumab có độ thanh thải 15,3 mL / giờ. Độ thanh thải toàn thân tăng tỷ lệ thuận với trọng lượng cơ thể.

Dược lực học:

Ipilimumab là IgG1 của người liên kết với CTLA-4, ngăn chặn 1 con đường tín hiệu ức chế tế bào T. Nó có một thời gian tác dụng dài vì nó được đưa ra sau mỗi 3 đến 4 tuần. Bệnh nhân nên được tư vấn về nguy cơ tác dụng phụ qua trung gian miễn dịch, các phản ứng liên quan đến tiêm truyền, và nhiễm độc phôi thai.

Kháng nguyên tế bào lympho T gây độc tế bào-4 (CTLA-4) là chất điều hòa chính của hoạt động tế bào T. Ipilimumab là một chất ức chế điểm kiểm soát miễn dịch CTLA-4 chặn các tín hiệu ức chế tế bào T gây ra bởi con đường CTLA-4, làm tăng số lượng tế bào T-effector phản ứng huy động để gắn kết cuộc tấn công miễn dịch tế bào T trực tiếp chống lại các tế bào khối u.

Phong tỏa CTLA-4 cũng có thể làm giảm chức năng tế bào điều hòa T, có thể góp phần vào phản ứng miễn dịch chống khối u. Ipilimumab có thể làm cạn kiệt một cách có chọn lọc các tế bào điều hòa T tại vị trí khối u, dẫn đến sự gia tăng tỷ lệ tế bào điều hòa T / tế bào điều hòa T trong nội tạng, dẫn đến chết tế bào khối u.