Temoporfin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Temoporfin là một chất nhạy cảm ánh sáng được sử dụng trong điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ [Nhãn FDA]. Nó lần đầu tiên được ủy quyền cho thị trường bởi Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào tháng 10 năm 2001. Nó hiện có sẵn dưới tên thương hiệu Foscan.

Dược động học:

Temoporfin được kích thích từ trạng thái cơ bản đến trạng thái singlet bị kích thích đầu tiên bằng cách áp dụng ánh sáng 652nm [L1128, A31547]. Sau đó, nó được cho là trải qua hệ thống giao nhau đến trạng thái bộ ba kích thích, tồn tại lâu hơn và có thể tương tác với các phân tử xung quanh [A31547]. Sau đó, nó được cho là tạo ra các loại độc tế bào bằng phản ứng Loại I hoặc Loại II điển hình của các tác nhân được sử dụng trong liệu pháp quang động. Loại I liên quan đến sự trừu tượng hydro của sự chuyển điện tử từ chất quang nhạy bị kích thích sang phân tử cơ chất để tạo ra các gốc tự do hoặc các ion gốc. Phản ứng loại II liên quan đến một phản ứng tương tự với oxy là chất nền để tạo ra các loại oxy phản ứng. Những sản phẩm phản ứng này gây ra thiệt hại oxy hóa cho tế bào ung thư dẫn đến chết tế bào. Có bằng chứng cho thấy liệu pháp quang động bằng Temoporfin kích hoạt các đại thực bào và làm tăng quá trình thực bào [A31548]. Các đại thực bào được kích hoạt này cũng tạo ra nhiều yếu tố hoại tử khối u (TNF-α) và oxit nitric (NO). Người ta cho rằng sự gia tăng hoạt động đại thực bào này góp phần vào hiệu quả điều trị thông qua quá trình thực bào của các tế bào ung thư và tăng tín hiệu chết tế bào qua TNF-a. Sự gia tăng sản xuất NO có thể góp phần gây ra thiệt hại oxy hóa thông qua các loài nitơ phản ứng.

Dược lực học:

Temoporfin là một chất nhạy cảm ánh sáng [Nhãn FDA]. Nó xâm nhập vào các tế bào ung thư và được kích hoạt thông qua ánh sáng để tạo ra các loài phản ứng phá hủy tế bào.