Eliglustat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Eliglustat, được Genzyme bán trên thị trường với tên CERDELGA, là một chất ức chế tổng hợp glucosylceramide được chỉ định để điều trị lâu dài bệnh Gaucher loại 1. Bệnh nhân được chọn để điều trị bằng Eliglustat trải qua xét nghiệm kiểu gen được FDA phê chuẩn để xác định xem họ có phải là CYP2D6 EM (chất chuyển hóa mở rộng), IM (chất chuyển hóa trung gian) hay PM (chất chuyển hóa kém), vì kết quả của xét nghiệm này chỉ ra liều lượng của Eliglustat. Eliglustat đã được FDA chấp thuận sử dụng vào tháng 8 năm 2014.

Dược động học:

Eliglustat là một chất ức chế đặc hiệu glucosylceramide synthase (IC50 = 10 ng / mL) hoạt động như một chất ức chế cơ chất của glucosylceramide.

Dược lực học:

Theo mô hình dược động học và dược lực học, nồng độ trong huyết tương 500ng / mL của eliglustat được dự đoán sẽ làm tăng nồng độ trung bình trong các khoảng PR, QRS và QTcF lần lượt là 22, 7 và 13 msec. (Lấy từ thông tin kê đơn của Cerdelga).