Gemcitabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gemcitabine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, nhóm chống chuyển hóa, nucleosid pyrimidin tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc bột pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: 200 mg; 1 g; 1,5 g; 2 g.
• Dung dịch tiêm truyền: 10 mg/ml, 30 mg/ml, 100 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi được truyền tĩnh mạch, gemcitabine nhanh chóng rời khỏi máu và được chuyển hóa bởi cytidin deaminase ở gan, thận, máu và các mô khác. Thời gian đạt đỉnh huyết tương là 30 phút sau khi truyền xong. 

Phân bố

Nếu truyền dưới 70 phút: 50 lít/m2; truyền lâu: 370 lít/m2. Thuốc ít gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Gemcitabine được chuyển hóa trong tế bào bởi các nucleosid kinase thành các diphosphat và triphosphat nucleosid có hoạt tính. 

Thải trừ

Thời gian bán thải của gemcitabine nếu thời gian truyền ≤ 1 giờ: 42 - 94 phút; nếu thời gian truyền 3 - 4 giờ: 4 - 10,5 giờ.

Thời gian bán thải khỏi tế bào của gemcitabine triphosphat là 0,7 - 12 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (92 - 98%, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa uracil không có hoạt tính) và qua phân (< 1%).

Dược lực học:

Gemcitabine là chất chống chuyển hóa pyrimidin, có tác dụng ức chế tổng hợp DNA do ức chế DNA polymerase và ribonucleotid reductase đặc hiệu cho pha S của chu kỳ phân bào.

Trong tế bào, gemcitabine bị phosphoryl hóa bởi deoxycytidin kinase thành gemcitabine monophosphat; chất này lại bị phosphoryl hóa thành các dẫn chất có hoạt tính là gemcitabine diphosphat và gemcitabine triphosphat. Gemcitabine diphosphat ức chế ribonucleotid reductase nên ức chế tổng hợp DNA còn gemcitabine triphosphat gắn vào DNA và ức chế DNA polymerase.