Diclofenac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diclofenac.

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muốidiethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài.

Dạng base và muối kali cũng được dùng làm thuốc uống. Liều lượng diclofenac được tính theo diclofenac natri.

Viên bao tan trong ruột: 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Ống tiêm: 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml.

Thuốc đạn: 25 mg; 100 mg.

Thuốc nhỏ mắt: 0,01%.

Thuốc gel để xoa ngoài 10 mg/g.

Dược động học:

Hấp thu

Diclofenachấp thu hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa; vì thuốc chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan, nên khoảng 50 - 60% liều diclofenac tới tuần hoàn dưới dạng không đổi. Thuốc cũng hấp thu qua đường hậu môn và qua da.Thời gian tác dụng chậm khi uống viên giải phóng chậm, nhưng mức độ hấp thu không đổi.

Mức độ hấp thụ natri diclofenac không bị ảnh hưởng đáng kể bởi lượng thức ăn.

Phân bố

Hơn 99% diclofenac natri liên kết thuận nghịch với albumin.

Chuyển hóa

Diclofenac được chuyển hóa tại gan bằng cách glucuronid hóa phân tử, nhưng chủ yếu bằng hydroxyl hóa và methoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, dẫn đến một số chất chuyển hóa phenolic, hầu hết được chuyển thành liên hợp glucuronid.

Thải trừ

Thuốc bài tiết qua nước tiểu và phân. Dưới 1% liều dạng không đổi thải trừ vào nước tiểu. Khoảng 60% liều thải trừ vào nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, số còn lại thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid phenylacetic. Cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết rõ. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, ít nhất là hai isoenzym COX-1 và COX-2 để làm giảm tạo thành prostaglandin, prostacyclin, thromboxan là những chất trung gian của viêm. Ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ ở niêm mạc dạ dày (ức chế tạo mucin là một chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa) và kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt chủ yếu do ức chế COX-2.