Cefoxitin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefoxitin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ hai

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: 1g, 2g.

Dược động học:

Hấp thu

• Không hấp thu qua đường tiêu hóa.
• Sau khi tiêm tĩnh mạch 1g, nồng độ cefoxitin trong huyết tương đạt 125 µg/mL trong 3 phút, 72 µg/ml trong 30 phút và 15 µg/mL trong 120 phút.
• Sau khi tiêm tĩnh mạch 2g, nồng độ cefoxitin trong huyết tương đạt 220 µg/mL trong 3 phút.

Phân bố

• Kháng sinh sau khi sử dụng sẽ khuyết tán vào: Dịch ngoại bào, dịch khớp, dịch màng ngoài tim, chất dịch màng phổi, chất nhầy, thủy dịch, mật, sữa mẹ, dây rốn và nước ối, xương, túi mật, tim, gan, phổi, nội mạc tử cung (myometrium), dịch não tủy.
• Liên kết với protein huyết tương: 65-80%.

Chuyển hóa

• Cefoxitin không trải qua quá trình biến đổi sinh học đáng kể, chuyển thành descarbamylcefoxitin.

Thải trừ

• Thời gian bán thải trong huyết tương: 45-60 phút.
• Ở những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin từ 10 đến 30 mL/phút, thời gian bán thải vượt quá 6 giờ.
• Ở những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin <10 mL/phút, thời gian bán hủy vượt quá 13 giờ.
• Khoảng 85% cefoxitin được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi trong khoảng thời gian 6 giờ, dẫn đến nồng độ cao trong nước tiểu.

Dược lực học:

Cefoxitin là một kháng sinh cephalosporin thường được xếp chung với các cephalosporin thế hệ thứ hai. Cơ chế hoạt động của nó là ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với một hoặc nhiều protein liên kết với penicilin (PBP), từ đó ức chế bước transpeptid hóa cuối cùng của quá trình tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, do đó ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. 

Cuối cùng vi khuẩn bị ly giải do hoạt động liên tục của các enzym tự phân giải thành tế bào (autolysin và murein hydrolase) trong khi quá trình lắp ráp thành tế bào bị ức chế. Cefoxitin hoạt động chống lại nhiều loại vi khuẩn gram âm bao gồm cả vi khuẩn kỵ khí. Nhóm methoxy ở vị trí 7a cung cấp cho cefoxitin một mức độ ổn định cao khi có mặt các beta-lactamase, cả penicillinase và cephalosporinase, của vi khuẩn gram âm.