Fenofibrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenofibrate (fenofibrat)

Loại thuốc

Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 40 mg, 48 mg, 50 mg, 54 mg, 145 mg, 160 mg

Viên nang: 43 mg, 67 mg, 100 mg, 130 mg, 200 mg, 267 mg (vi hạt)

Dược động học:

Hấp thu

Fenofibrate được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa khi uống cùng với thức ăn. Hấp thu thuốc có thể bị giảm khi chưa ăn uống gì. Thuốc nhanh chóng thủy phân thành acid fenofibric là chất có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện khoảng 5 giờ sau khi uống thuốc. 

Phân bố

Acid fenofibric liên kết mạnh với albumin huyết tương (hơn 99%).

Chuyển hóa

Sau khi uống, fenofibrate được các esterase hydrat hóa nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính là axit fenofibric.

Không phát hiện được fenofibrate dạng không thay đổi trong huyết tương. Fenofibrate không phải là chất nền cho CYP 3A4. Không liên quan đến chuyển hóa ở microsom gan.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Tất cả thuốc được đào thải trong vòng 6 ngày. Fenofibrate được bài tiết chủ yếu dưới dạng axit fenofibric và dạng liên hợp glucuronic của nó.

Ở người có chức năng thận bình thường thời gian bán thải trong huyết tương của acid fenofibric vào khoảng 20 giờ nhưng thời gian này tăng lên rất nhiều ở người mắc bệnh thận và acid fenofibric tích lũy đáng kể ở người suy thận uống fenofibrate hàng ngày. Acid fenofibric đào thải chủ yếu ra nước tiểu (70% trong vòng 24 giờ), dưới dạng liên hợp glucuronic, ngoài ra còn ở dưới dạng khử của acid fenofibric và chất liên hợp glucuronic của nó. Hầu hết các sản phẩm được đào thải trong vòng 6 ngày.

Dược lực học:

Fenofibrate, một dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Thuốc có thể làm giảm nồng độ cholesterol trong máu từ 20 - 25%, và triglycerid từ 40 - 50%. Có sự giảm cholesterol của các lipoprotein tỷ trọng thấp và rất thấp (LDL, VLDL) là những thành phần gây xơ vữa mạch và tăng cholesterol của lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Mối liên quan giữa tăng cholesterol máu và vữa xơ động mạch đã được xác lập, và cả mối liên quan giữa vữa xơ động mạch và nguy cơ mạch vành. Nồng độ HDL hạ có liên quan đến nguy cơ mạch vành cao.

Nồng độ triglycerid cao cũng có liên quan đến tăng nguy cơ tim mạch. Mặc dù các fibrat có thể làm giảm nguy cơ các sự cố bệnh mạch vành ở người có HDL-cholesterol thấp, hoặc triglycerid cao, nhưng nên dùng các statin (các chất ức chế HMG-CoA reductase) trước tiên.

Các fibrat chỉ là thuốc điều trị hàng đầu đối với những người bệnh có nồng độ triglycerid máu cao hơn 10 mmol/lít hoặc người không dung nạp được statin.

Fenofibrate cũng làm giảm acid uric máu ở người bình thường và người tăng acid uric máu do làm tăng đào thải acid uric ra nước tiểu.