Foscarnet

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Foscarnet Sodium (Foscarnet Natri)

Loại thuốc

Kháng virus (toàn thân)

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 250 ml và 500 ml để tiêm truyền, chứa Natri Foscarnet Hexahydrat 24 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu kém qua đường uống. Hấp thu qua đường uống không đủ để ức chế sao chép HIV hoặc điều trị nhiễm CMV ở người bị AIDS

Phân bố

Gắn vào protein: 14 - 17%; vào xương: 3 - 8%.

Chưa xác định được mức tích lũy ở xương. Foscarnet qua hàng rào máu - não với lượng thay đổi.

Nồng độ thuốc trong dịch não tủy dao động từ 13% đến 103% nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố: 0,3 - 0,74 lít/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Tốc độ thanh thải ở thận: 5,6 - 6,4 lít/giờ.

Thuốc đào thải hầu như hoàn toàn dưới dạng không đổi qua lọc cầu thận. Bài tiết qua thận: 73% - 94%.

Nửa đời thải trừ: Foscarnet thải trừ qua 3 pha.

Nửa đời phân bố ban đầu dao động từ 0,14 - 16,7 giờ, điều này phản ánh sự phân bố Foscarnet vào xương.

Nửa đời cuối phản ánh giải phóng chậm Foscarnet từ xương dao động từ 18 - 196 giờ. Thuốc không tích lũy.

Dược lực học:

Foscarnet Natri có tác dụng kháng virus nhờ ức chế chọn lọc ở vị trí gắn pyrophosphat trên polymerase DNA đặc hiệu của virus ở nồng độ khôngtác động đến polymerase DNA tế bào người.

Foscarnet Natri không cần phải hoạt hóa (phosphoryl hóa) bằng thymidin kinase (TK) hoặc các kinase khác, do đó có hoạt tính in vitro chống lại chủng đột biến HSV thiếu thymidin kinase (TK) và chủng đột biến CMV UL97.

Như vậy, chủng HSV kháng acyclovir hoặc chủng CMV kháng ganciclovir có thể nhạy cảm với Foscarnet Natri.

Phổ tác dụng: Nghiên cứu  in vitro chothấy Foscarnet natri có tác dụng chống HIV, HBV, virus influenza (chủng A victoria và B Hongkong) và tất cả 5 loại virus herpes ở người (HSV-1, HSV-2, CMV, varicella zoster virus, Epstein-Barr virus).