Travoprost

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Travoprost

Loại thuốc

Thuốc tương tự prostaglandin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 40 microgam/ml lọ 2.5 ml, 5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Travoprost được hấp thụ qua giác mạc, nơi isopropyl este được thủy phân thành acid tự do hoạt động. Travoprost là một tiền chất este. Các nghiên cứu trên thỏ cho thấy nồng độ tối đa của axit tự do là 20 ng/g trong thủy dịch từ một đến hai giờ sau khi dùng travoprost tại chỗ. Nồng độ thủy dịch giảm với thời gian bán hủy khoảng 1,5 giờ.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của các acid tự do có hoạt tính trong huyết tương khoảng từ 25 pg/ml trở xuống, trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút sau khi sử dụng thuốc. 

Sau đó, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng xuống dưới mức giới hạn định lượng, khoảng 10 pg/ml 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Chuyển hóa

Các acid tự do thông qua pha chuyển hóa sẽ tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt còn hoạt tính, bằng quá trình oxy hóa beta của chuỗi α (axit cacboxylic) để tạo ra các chất tương tự 1,2-dinor và 1,2,3,4-tetranor (oxy hóa gốc 15-hydroxyl, cũng như giảm liên kết đôi 13, 14).

Thải trừ

Thải trừ qua thận với lượng nhỏ hơn 2% dưới dạng chất chuyển hóa.

Travoprost được ước tính có thời gian bán hủy trong huyết tương là 45 phút.

Dược lực học:

Travoprost, một chất tương tự với prostaglandin F2α, là một chất chủ vận toàn phần có tính chọn lọc cao.

Thuốc có ái lực cao với thụ thể prostaglandin FP và làm giảm nhãn áp bằng cách tăng dòng chảy của thủy dịch qua hệ thống tiểu quản và đường niệu quản. 

Giảm nhãn áp ở người bắt đầu có hiệu lực khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và đạt được hiệu quả tối đa sau 12 giờ. Việc hạ nhãn áp đáng kể có thể được duy trì trong thời gian kéo dài hơn 24 giờ với một liều duy nhất.

Travoprost làm tăng đáng kể lưu lượng máu đến đầu dây thần kinh thị giác ở thỏ sau 7 ngày dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ.