Doravirine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Doravirine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị HIV-1, Nhiễm HIV-1, Suy thận và Nhiễm virut gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Đặc biệt, doravirine là một chất ức chế sao chép ngược không nucleoside HIV-1 (NNRTI) dự định được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác [Nhãn FDA, L4562]. Doravirine sau đó có sẵn hoặc là một sản phẩm kết hợp của doravirine (100 mg), lamivudine (300 mg) và tenofovir disoproxil fumarate (300 mg) [L4562]. Doravirine được chỉ định chính thức để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân trưởng thành không có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc kháng vi-rút trước đó, tiếp tục mở rộng khả năng và lựa chọn phương pháp điều trị có sẵn để kiểm soát nhiễm HIV-1 hoặc AIDS [L4562].

Dược động học:

Doravirine là một chất ức chế sao chép ngược pyridinone không nucleoside của HIV-1 [Nhãn FDA, A38823, A38824]. Vì transcriptase ngược là enzyme được mã hóa virus chính mà retrovirus như HIV chuyển genome RNA của chúng thành DNA nhằm mục đích tăng sinh trong bộ gen của các tế bào bị nhiễm bệnh [A38825], sau đó doravirine hoạt động bằng cách ức chế sự sao chép của HIV-1. ức chế men sao chép ngược HIV-1 (RT) [Nhãn FDA]. Tuy nhiên, Doravirine không ức chế DNA polymerase tế bào của người α, ß và DNA polymerase ty thể γ [Nhãn FDA].

Dược lực học:

Trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 đánh giá trong khoảng liều 0,25 đến 2 lần liều doravirine được khuyến cáo (kết hợp với emtricitabine / tenofovir) ở những đối tượng nhiễm HIV-1 không có tiền sử điều trị bằng thuốc kháng vi-rút cho doravirine [Nhãn FDA]. Hơn nữa, với liều 1200 mg, cung cấp khoảng 4 lần nồng độ đỉnh quan sát được sau liều khuyến cáo, doravirine không kéo dài khoảng QT đến bất kỳ mức độ phù hợp lâm sàng nào [Nhãn FDA].