Nilutamide
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nilutamide
Loại thuốc
Hormone chống ung thư, chất đối kháng androgen hoặc chất ức chế testosterone.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 150 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nồng độ cao và ổn định trong huyết tương.
Phân bố
Sau khi hấp thu thuốc có giai đoạn phân phối. Thuốc có sự gắn kết trung bình với protein huyết tương và ít gắn kết với hồng cầu.
Chuyển hóa
Được chuyển hóa rộng rãi ở gan và phổi bởi các isoenzyme CYP thành các chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính.
Thải trừ
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa < 2% được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 30 – 59 giờ sau khi dùng một liều 100 – 300 mg duy nhất.
Dược lực học:
Trong các nghiên cứu trên động vật, Nilutamide đã chứng minh hoạt tính đối kháng androgen mà không có tác dụng với nội tiết tố khác (estrogen, progesterone, mineralocorticoid và glucocorticoid).
Trong ống nghiệm, Nilutamide ức chế tác động của testosterone ở các thụ thể androgen.
Trong in vivo, Nilutamide tương tác với thụ thể androgen và ngăn cản phản ứng androgen bình thường.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Flecainide
Loại thuốc
Thuốc chống loạn nhịp. Nhóm Ic
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg, 100 mg, 150 mg (dạng flecainide acetat)
Ống tiêm 150 mg/15 ml
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ceftriaxone
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn để pha tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g và 2 g dạng bột để tiêm truyền.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bupropion (bupropion)
Loại thuốc
Thuốc chống trầm cảm khác
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 150 mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Estriol
Loại thuốc
Estrogen
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 0,25 mg, 1 mg, 2 mg.
Kem bôi âm đạo: 0,01%, 0,1%.
Thuốc trứng: 0,03 mg.
Sản phẩm liên quan








