Celecoxib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Celecoxib

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ức chế chọn lọc COX-2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang với hàm lượng 50mg,100mg, 200mg, 400mg.

Dược động học:

Hấp thu

Celecoxib hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 – 2 giờ và làm tăng 10 - 20% AUC. Có thể dùng celecoxib khi ăn hoặc xa các bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg), thuốc phân bố nhiều vào mô, phân bố vào sữa mẹ. 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu trong gan bởi isoenzym CYP450 2C9 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

Dược lực học:

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các prostaglandin.

Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (ví dụ xuất huyết, viêm loét dạ dày, kéo dài thời gian chảy máu). Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ huyết khối mạch máu ở một số bệnh nhân vì thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin (một chất kháng huyết khối) và không tác động đến thromboxan A2 (một chất dễ gây huyết khối). Ngoài ra, celecoxib còn có thể ngăn chặn tăng sinh tế bào ung thư đại tràng và làm giảm kích thước polyp đại trực tràng.