Sulisobenzone được FDA cũng như Bộ Y tế Canada chấp thuận và phê duyệt với nồng độ 10% với vai trò bảo vệ da khỏi tác hại của tia UV (UVA và UVB) từ ánh nắng mặt trời.

Sulisobenzone là gì?

Sulisobenzone (Benzophenone-4) thuộc nhóm benzophenones, ứng dụng dược phẩm và công nghiệp. Benzophenon có thể được tìm thấy trong trái cây như nho. Benzophenon được sử dụng làm chất quang hợp, chất tăng hương thơm, chất đóng rắn bằng tia cực tím, làm thành phần hương liệu; chúng cũng được sử dụng trong sản xuất thuốc trừ sâu, hóa chất nông nghiệp, dược phẩm và làm chất phụ gia cho chất dẻo, chất phủ và chất kết dính.

Benzophenon có thể được sử dụng để làm chậm quá trình phân hủy quang học hoặc kéo dài thời hạn sử dụng trong đồ vệ sinh cá nhân và chất phủ bề mặt nhựa.

Điều chế sản xuất Sulisobenzone

Hiện chưa có báo cáo về quy trình điều chế sản xuất sulisobenzone.

Sulisobenzone hay còn có tên gọi khác là benzophenone-4, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid, 5-benzoyl-4-hydroxy-2-methoxybenzene sulfonic acid.

Cơ chế hoạt động

Kem chống nắng chứa benzophenone, dùng tại chỗ, bảo vệ da khỏi tác hại của tia cực tím bằng cách hấp thụ hóa học năng lượng ánh sáng (photon). Khi điều này xảy ra, phân tử benzophenone được kích hoạt đến mức năng lượng cao hơn. Khi phân tử bị kích thích trở lại trạng thái cơ bản, năng lượng được giải phóng dưới dạng nhiệt năng. Nhóm hydroxyl ở vị trí ortho so với nhóm cacbonyl được cho là một yêu cầu cấu trúc cho sự hấp thụ tia UV của các benzophenones. Sự sắp xếp cấu trúc này cũng góp phần vào sự ổn định điện tử của phân tử. Benzophenones hấp thụ năng lượng trong toàn bộ dải tia cực tím.

Chất chuyển hóa chính của sulisobenzone này được bài tiết qua nước tiểu kết hợp với axid glucuronic. Không có p-hydroxybenzohydrol được phát hiện trong nước tiểu hoặc phân khi nghiên cứu về dược động học ở chuột.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glycopyrronium bromid

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg. 

Dung dịch uống: 1mg/5 ml, 400 mcg/ml.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Calcium gluconate

Loại thuốc

Thuốc bổ sung calci; thuốc giải độc acid hydrofluoric.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống/lọ tiêm: 500 mg/ 5 ml, 1 g/ 10 ml, 5 g/ 50 ml, 10 g/ 100 ml, 20 g/ 200 ml. Mỗi mililit chứa 100 mg calci gluconat hoặc 9 mg (0,46 mEq) ion Ca++.

Viên nén: 0,5 g; 0,65 g; 1 g. Mỗi viên lần lượt chứa 500 mg calci gluconat hoặc 45 mg ion Ca++; 650 mg calci gluconat hoặc 58,5 mg ion Ca++; 1 000 mg calci gluconat hoặc 90 mg ion Ca++.

Viên nang: 515 mg; 700 mg. Mỗi viên lần lượt chứa 515 mg calci gluconat hoặc 50 mg ion Ca++; 700 mg calci gluconat hoặc 65 mg ion Ca++.

Viên sủi bọt: 1 g. Mỗi viên chứa 1 000 mg calci gluconat hoặc  90 mg ion Ca++.

Bột: 347 mg/thìa (480 g). Mỗi thìa chứa 347 mg calci gluconat hoặc 31,23 mg ion Ca++.

Chế phẩm tùy ứng: Pha chế gel calci gluconat bằng cách nghiền 3,5 g calci gluconat viên thành bột mịn, cho bột này vào một tuyp (5 oz) chất bôi trơn tan trong nước dùng trong phẫu thuật.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbamazepine (Carbamazepin)

Loại thuốc

Chống co giật

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 200 mg, 400 mg

Viên nhai: 100 mg, 200 mg

Viên nang giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 300 mg

Viên nén giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 400 mg

Hỗn dịch uống: 100 mg/5 ml

Viên đạn trực tràng: 125 mg, 250 mg

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.