Ceftibuten

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ceftibuten

Loại thuốc

Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Dạng thuốc và hàm lượng

Ceftibuten được sử dụng dưới dạng muối ceftibuten hydrate

Viên nang cứng: 200mg, 400 mg

Bột pha hỗn dịch uống: 90 mg, 180 mg, 200 mg

Dược động học:

Hấp thu

Ceftibuten được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, nhưng tốc độ và mức độ hấp thu giảm một ít khi uống cùng với thức ăn. Khi uống ceftibuten 1 lần/ngày trong 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình trung huyết tương khoảng 17,9 mcg/ ml đạt được vào ngày thứ 7.

Phân bố

Ceftibuten phân bố vào trong dịch tai giữa và dịch tiết phế quản. Khoảng 65 % thuốc gắn với protein huyết tương. Khả năng gắn với protein huyết tương độc lập với nồng độ huyết tương của ceftibuten. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của ceftibuten ở người lớn là 0,21 L/ kg.

Chuyển hóa

Khoảng 10% liều dùng được biến đổi thành đồng phân dạng trans, chất này có hoạt tính bằng khoảng 1/8 hoạt tính của đồng phân dạng cis.

Thải trừ

Ceftibuten được bài tiết qua nước tiểu là chủ yếu, nên cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân đang thẩm phân máu.

Dược lực học:

Ceftibuten là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba dùng đường uống. Tác động diệt khuẩn của ceftibuten là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích.

Ceftibuten bền vững với các penicillinase và cephalosporinase của những vi khuẩn sinh beta-lactamase qua trung gian plasmid, nhưng không bền vững với cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella và Serratia. Ceftibuten không nên sử dụng đối với các chủng đề kháng với beta-lactamase bằng cơ chế thông thường như thay đổi tính thẩm thấu hay các protein gắn kết penicilin như S.Pneumoniae đề kháng penicilin.

Ceftibuten đã được chứng minh là có tác dụng trên hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

• Vi khuẩn gram dương: Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm với penicilin), Streptococcus pyogenes.
• Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae, (kể cả chủng sinh beta-lactamase),  Haemophilus para-influenza (kể cả chủng sinh beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase), E. Coli, Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca), Proteus indol dương tính (bao gom P. vulgaris), các Proteus khác như Providencia, P. mirabilis, Enterobacter sp. (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp., Shigella sp.