Sulfamethoxazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulfamethoxazole

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm sulfonamide.

Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

Sulfamethoxazole /Trimethoprim tỉ lệ 5: 1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén sulfamethoxazole/ trimethoprim: 400 mg/  80 mg; 800 mg/ 160 mg
• Hỗn dịch sulfamethoxazole/ trimethoprim: 40 mg/ 8 mg trong 1 ml, 200 mg/ 40 mg trong 5 ml
• Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 10ml và 30 ml chứa sulfamethoxazole 80 mg/ ml và trimethoprim16 mg /ml.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng đường uống, Sulfamethoxazole và Trimethoprim được hấp thu nhanh ở 90%. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 4 giờ,không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ ổn đinh của thuốc đạt được ở người lớn sau khi sử dụng 2-3 ngày.

Phân bố

Khoảng 50% Trimethoprim trong huyết tương liên kết với protein. Nồng độ trong mô cao hơn trong huyết tương, đặc biệt là phổi, thận. Trimethoprim đi vào nước ối và các mô của thai nhi đạt nồng độ xấp xỉ nồng độ trong huyết thanh của mẹ.

Khoảng 66% Sulfamethoxazole trong huyết tương liên kết với protein.

Nồng độ của Sulfamethoxazole hoạt tính trong nước ối, thủy dịch, mật, dịch não tủy, dịch tai giữa, đờm, dịch khớp và dịch mô (kẽ) từ 20 đến 50% nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Thông qua quá trình acetyl hóa, oxy hóa hoặc glucuronid hóa.

Thải trừ

Thải trừ qua thận của Sulfamethoxazole còn nguyên vẹn chiếm 15-30% liều dùng, một ít thải trừ qua mật, 4% qua phân.

Dược lực học:

Thuốc có tác dụng diệt khuẩn, sulfamethoxazol là một sulfonamide có tác dụng kìm khuẩn bằng cách ức chế sự tạo thành dihydrofolic acid của vi khuẩn.

Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng diệt khuẩn và bằng cách ức chế enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn, trimethoprim ức chế sự tạo thành acid tetrahydrofolic từ acid dihydrofolic.

Bằng cách ức chế tổng hợp acid tetrahydrofolic, thuốc ức chế tổng hợp thimidin của vi khuẩn.

Sự ức chế 2 bước liên tiếp trong chuyển hoá acid folic đã cho thuốc  tác dụng có tính chất hiệp đồng kháng khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.

Phổ kháng khuẩn, vi khuẩn còn nhạy cảm với thuốc như:

• Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, S. Pneumoniae,…
• Gram âm: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp., E. coli, Morganella morganii,..
• Các vi sinh vật thường kháng thuốc là Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn ki khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.