Metyrapone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metyrapone

Loại thuốc

Chất chẩn đoán, xét nghiệm chức năng tuyến yên.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 250mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Metyrapone được hấp thu và thải trừ nhanh chóng khỏi huyết tương. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra một giờ sau khi uống Metyrapone; sau liều 750mg Metyrapone, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình 3,7µg / ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm xuống giá trị trung bình 0,5µg /ml 4 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải của Metopirone ra khỏi huyết tương là 20 đến 26 phút.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hoá

Metyrapol, dạng rút gọn của metyrapone, là chất chuyển hoá có hoạt tính chính. Tám giờ sau khi uống một liều duy nhất, tỷ lệ metyrapone so với metyrapol trong huyết tương là 1:1,5. Metyrapol mất khoảng gấp đôi thời gian để đào thải metyrapone trong huyết tương.

Thải trừ

72 giờ sau liều hàng ngày đầu tiên 4,5g Metyrapone (750mg mỗi 4 giờ), 5,3% tổng liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng metyrapone (9,2% ở dạng tự do và 90,8% liên hợp với axit glucuronic), và 38,5 % ở dạng metyrapol (8,1% ở dạng tự do và 91,9% liên hợp với axit glucuronic).

Dược lực học:

Thuốc Metyrapone ức chế enzyme chịu trách nhiệm cho giai đoạn 11β-hydroxyl hoá trong sinh tổng hợp cortisol và ở mức độ thấp hơn là aldosterone. Nồng độ glucocorticoid trong huyết tương giảm kích thích tiết ACTH, thông qua cơ chế phản hồi làm tăng tốc độ sinh tổng hợp steroid. Kết quả là, 11- desoxycortisol, tiền chất của cortisol, được giải phóng vào tuần hoàn, được gan chuyển hoá và bài tiết qua nước tiểu. Không giống như cortisol, 11-desoxycortisol không ức chế bài tiết ACTH và các chất chuyển hoá trong nước tiểu của nó có thể được đo lường.

Các chất chuyển hoá này có thể dễ dàng được xác định bằng cách đo 17-hydroxycorticosteroid (17-OHCS) hoặc 17-ketogenic steroid (17-KGS) trong nước tiểu. Metyrapone được sử dụng như một xét nghiệm chẩn đoán dựa trên các đặc tính này, với 11- desoxycortisol trong huyết tương và 17-OHCS trong nước tiểu được đo như một chỉ số về khả năng đáp ứng ACTH của tuyến yên. Metopirone cũng có thể ức chế sinh tổng hợp aldosterone, dẫn đến bài niệu nhẹ.