Metronidazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metronidazole

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn, thuốc chống động vật nguyên sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg, 500 mg.

Thuốc đạn trực tràng 500 mg, 1000 mg.

Thuốc trứng 500 mg.

Hỗn dịch 40 mg/ml.

Dạng gel dùng tại chỗ: Tuýp 30 g (750 mg/100 g gel).

Dung dịch truyền tĩnh mạch: Lọ 500 mg metronidazole/100 ml, pha trong dung dịch đệm đẳng trương hoặc có thêm manitol.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, Metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất 80% sau 1 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra sau 20 phút đến 3 giờ.

Phân bố

Metronidazole phân bố tốt vào các mô và dịch cơ thể, kể cả xương, mật, nước bọt, dịch ối, dịch màng bụng, dịch tiết sinh dục, dịch não tủy và hồng cầu. Thuốc có thể qua nhau thai và vào sữa với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong huyết tương. Khoảng dưới 20 % thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Khoảng 30 - 60% liều metronidazole dùng đường uống hoặc tiêm chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy và glucuronid.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của metronidazole trong huyết tương khoảng 6 - 8 giờ và chất chuyển hóa hydroxy khoảng 9,5 - 19,2 giờ. Trên 90% liều uống được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và dưới 10% dưới dạng chưa chuyển hóa. Khoảng 14% liều dùng thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Metronidazole là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kỵ khí. Trong tế bào vi khuẩn hoặc động vật nguyên sinh, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử bởi nitroreductase của vi khuẩn thành các chất trung gian độc với tế bào.

Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm ngừng quá trình sao chép, cuối cùng làm tế bào bị chết. Nghiên cứu in vitro cho thấy một vài yếu tố ảnh hưởng tương đối tới độ nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc đặc biệt là điều kiện yếm khí của môi trường nuôi cấy.

Metronidazole có tác dụng với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí và nhiều loại động vật nguyên sinh. Thuốc cũng có độc với cả các tế bào thiếu oxy hoặc giảm tiêu thụ oxy. Metronidazole không có tác dụng với nấm, virus và hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kỵ khí không bắt buộc (tùy ý).