Metoprolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metoprolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1-adrenergic; thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 100 mg metoprolol tartrat.

Viên nén giải phóng chậm 50 mg, 100 mg, 200 mg metoprolol tartrat, metoprolol succinat.

Ống tiêm (metoprolol tartrat) 5 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Metoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn, nhưng sinh khả dụng tương đối thấp (khoảng 50%) do sự chuyển hóa ban đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 90 phút sau khi uống viên nén thông thường và 7 giờ sau khi uống viên giải phóng chậm.

Phân bố

Metoprolol phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể (đặt biệt ở tim, gan, phổi và nước bọt), thuốc có thể qua được hàng rào máu não. Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 11 - 12%. Thuốc qua được hàng rào nhau thai, và máu não. Thuốc xuất hiện trong sữa với nồng độ gấp 3 - 4 lần trong máu mẹ.

Chuyển hóa

Metoprolol chuyển hóa mạnh bởi hệ thống CYP2D6 ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của metoprolol từ 3 đến 4 giờ. Khoảng 95% thuốc được thải qua thận sau 72 giờ. Khoảng 5% liều uống và 10% liều tiêm tĩnh mạch được thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc beta1-adrenergic ở cơ tim. Tuy nhiên, tính chọn lọc không tuyệt đối, khi dùng liều cao thuốc cũng ức chế cả thụ thể beta 2-adrenergic nằm chủ yếu ở hệ cơ phế quản và mạch máu. Metoprolol không có hoạt tính nội tại và ít hoặc không có tác dụng ổn định màng trên tim.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, metoprolol làm giảm huyết áp bằng cách giảm cung lượng tim, giảm luồng giao cảm từ thần kinh trung ương, ức chế giải phóng renin và/hoặc giảm sức cản ngoại vi.

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, metoprolol ngăn chặn sự gia tăng nhịp tim, vận tốc và mức độ co bóp cơ tim và HA do catecholamine gây ra, dẫn đến giảm tiêu thụ oxy của cơ tim.

Ở bệnh nhân NMCT, thuốc làm giảm nhịp tim, HA tâm thu, cung lượng tim và rung thất.