Oxaprozin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxaprozin

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 600 mg, 1200 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Oxaprozin được hấp thu 95% sau khi uống. Thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu oxaprozin, nhưng mức độ hấp thu không thay đổi. Thuốc kháng acid không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ và tốc độ hấp thu oxaprozin.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương > 99,5%, chủ yếu với albumin. Ở nồng độ điều trị, liên kết với protein huyết tương của Oxaprozin có thể bão hòa, dẫn đến tỷ lệ thuốc tự do cao hơn khi tổng nồng độ thuốc tăng lên. Oxaprozin thâm nhập vào các mô hoạt dịch của bệnh nhân viêm khớp dạng thấp với nồng độ Oxaprozin cao gấp 2 lần và 3 lần so với trong huyết tương và dịch khớp. Oxaprozin được bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Oxaprozin được chuyển hóa chủ yếu qua gan (95%). Ester và ete glucuronid là các chất chuyển hóa liên hợp chính của oxaprozin, và không có hoạt tính dược lý đáng kể.

Khoảng 5% liều oxaprozin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 35% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Một số chất chuyển hóa oxaprozin đã được xác định trong nước tiểu hoặc qua phân.

Thời gian bán thải: 54,9 giờ. Khi dùng thuốc mạn tính, thời gian bán hủy tích lũy là khoảng 22 giờ. Thời gian bán thải thải trừ xấp xỉ gấp đôi thời gian bán thải tích lũy do tăng liên kết và giảm độ thanh thải ở nồng độ thấp hơn.

Dược lực học:

Oxaprozin là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có đặc tính giảm đau và hạ sốt. Oxaprozin được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau bụng kinh và giảm đau vừa.

Tác dụng chống viêm của Oxaprozin được cho là do ức chế cylooxygenase trong tiểu cầu dẫn đến sự ức chế trong tổng hợp prostaglandin. Tác dụng hạ sốt có thể do tác động lên vùng dưới đồi, dẫn đến tăng lưu lượng máu ngoại vi, giãn mạch và tản nhiệt. Oxaprozin là một NSAID không chọn lọc, trên in vivo cho thấy độ chọn lọc COX-2 thấp hơn cho thấy rằng độ chọn lọc COX-1 cao hơn.