Lactulose

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lactulose.

Loại thuốc

Thuốc khử độc amoniac, thuốc nhuận tràng thẩm thấu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống: 3,35 g/5 ml; 10 g/15 ml (15 ml, 30 ml, 237 ml, 473 ml, 946 ml, 1890 ml).
• Dung dịch uống hoặc dùng đường trực tràng: 3,35 g/5 ml; 10 g/15ml (473 ml).
• Bột kết tinh pha dung dịch uống: 10 g/túi, 20 g/túi.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố 

Lactulose hầu như không được hấp thu ở đường tiêu hóa. Dưới 3% liều uống được hấp thu ở ruột non. Lượng thuốc không được hấp thu đến ruột già, chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa.

Chuyển hóa 

Thuốc được chuyển hóa bởi các vi khuẩn đường ruột, tạo thành acid lactic, một lượng nhỏ acid acetic và acid formic.

Thải trừ

Dưới 3% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ ở dạng không chuyển hóa. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân.

Dược lực học:

Lactulose là một disaccharid tổng hợp tương tự lactose, chứa galactose và fructose. Ống tiêu hóa không có enzym thủy phân lactulose nên khi uống nó được chuyển nguyên dạng đến ruột non. Thuốc được chuyển hóa bởi các vi khuẩn đường ruột (Lactobacilli, Bacteroides, E. coli, Clostridia) thành acid lactic và một lượng nhỏ acid acetic và acid formic. Những acid này làm giảm pH của phân và chuyển amoniac (NH3) là dạng khuếch tán sang dạng ion amoni (NH4+) không khuếch tán được từ ruột vào máu. Hơn nữa, do môi trường ở ruột có tính acid hơn ở máu, nên amoniac có thể khuếch tán từ máu vào ruột, rồi lại chuyển thành ion amoni không hấp thu được. Kết quả là hàm lượng amoniac trong máu giảm. Tương tự, sự hấp thu các amin (cũng tham gia gây bệnh não do gan) có thể cũng giảm.

Nguyên nhân chính gây ngộ độc thần kinh trung ương ở người bị hôn mê do gan là tăng amoniac trong máu. Do vậy, lactulose được dùng trong điều trị bệnh não do gan, nhưng cần dùng liều cao. Khoảng 75 - 85% người bệnh có đáp ứng lâm sàng tốt với điều trị lactulose.

Lactulose không có tác dụng điều trị bệnh não không do nitrogen như các bệnh não do thuốc hoặc rối loạn chuyển hóa, điện giải. 

Lactulose không có tác dụng trong điều trị hôn mê có liên quan đến viêm gan nhiễm khuẩn hoặc các rối loạn cấp khác ở gan. Khi tăng amoniac huyết do rối loạn chuyển hóa bẩm sinh, dùng lactulose cũng không có tác dụng.

Lactulose có tác dụng thẩm thấu tại chỗ ở đại tràng, nên làm tăng lượng nước trong phân, làm mềm phân và kích thích nhu động ruột. Tác dụng này có thể thấy sau 48 giờ dùng thuốc. Tuy nhiên, tác dụng nhuận tràng của lactulose không tốt hơn những thuốc nhuận tràng rẻ tiền khác, như magnesi sulfat hoặc sorbitol.