Hexafluronium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Hexafluronium bromide là một chất ức chế thần kinh cơ được sử dụng trong gây mê để kéo dài và tăng cường hoạt động thư giãn cơ xương của suxamethonium trong khi phẫu thuật. Nó được biết là liên kết và ngăn chặn hoạt động của cholinesterase huyết tương.

Dược động học:

Hexafluronium bromide là một chất ức chế đảo ngược không cạnh tranh của cholinesterase huyết tương hoặc pseudocholinesterase. Hexafluornium có thể liên kết với các thụ thể bên anion gần trung tâm hoạt động, gây ra một sự thay đổi về hình dạng của enzyme, ngăn chặn sự acyl hóa của vị trí esteratic. Vị trí esteratic trên cholisterease là nơi acetylcholine bị thủy phân thành axit axetic và choline.

Dược lực học:

Hexafluronium bromide là một chất đối kháng cholinesterase có thể được sử dụng để kéo dài tác dụng thư giãn của succinylcholine hoặc suxamethonium clorua. Suxamethonium hoạt động như một chất làm giãn cơ khử cực. Nó bắt chước hoạt động của acetylcholine tại ngã ba thần kinh cơ và bị thoái hóa bởi pseudocholinesterase, một cholinesterase huyết tương. Sự kích thích kéo dài của thụ thể acetylcholine trước tiên dẫn đến các cơn co thắt cơ bắp vô tổ chức, sau đó là thư giãn sâu sắc. Cholinesterase xúc tác quá trình thủy phân chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine thành choline và axit axetic, một phản ứng cần thiết để cho phép một tế bào thần kinh cholinergic trở lại trạng thái nghỉ sau khi kích hoạt. Có hai loại cholinesterase acetylcholinesterase và pseuodocholinesterase. Các thủy phân đầu tiên acetylcholine nhanh hơn; các chất sau thủy phân butyrylcholine và succinylcholine nhanh hơn. Sự vắng mặt hoặc đột biến của enzyme pseudocholinesterase dẫn đến một tình trạng y tế được gọi đơn giản là thiếu pseudocholinesterase. Đây là một tình trạng im lặng chỉ biểu hiện khi những người bị thiếu hụt nhận được thuốc giãn cơ succinylcholine hoặc mivacurium trong khi phẫu thuật.