Irofulven
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Một hợp chất chống ung thư mới được tổng hợp bởi các nhà khoa học tại Đại học California, San Diego hơn một thập kỷ trước từ độc tố của nấm jack-o-Lantern độc, đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ cấp phép theo dõi nhanh. FDA) sau khi thể hiện lời hứa chống lại một trong những bệnh ung thư nguy hiểm nhất. MGI-114 (Irofulven) hiện đang được phát triển bởi MGI PHARMA, Inc., một công ty dược phẩm tập trung vào ung thư mới nổi có trụ sở tại Minneapolis. Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III liên quan đến thuốc đã được tiến hành từ đầu năm 2001 tại các địa điểm ở Mỹ và Châu Âu.
Dược động học:
MGI-114 (Irofulven) có cơ chế hoạt động độc đáo như một tác nhân chống khối u là do khả năng được hấp thụ nhanh chóng bởi các tế bào khối u. Khi ở trong tế bào, hợp chất liên kết với các mục tiêu DNA và protein. Sự gắn kết này cản trở sự sao chép DNA và phân chia tế bào của các tế bào khối u, dẫn đến cái chết tế bào apoptotic đặc hiệu của khối u, hoặc tự tử tế bào. Trong quá trình này, các tế bào khối u có xu hướng tự động tắt khi chúng cảm thấy chức năng của chúng bị tổn hại.
Dược lực học:
Xem thêm
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh (AR) liên kết có chọn lọc với miền liên kết phối tử của AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR hoặc liên kết với các yếu tố phản ứng androgen [A31846]. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến, trong số những người khác. Thực hiện một hành động chống ung thư, apalutamide ngăn chặn tác dụng của androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và sao chép các mục tiêu gen AR trong khối u tuyến tiền liệt [A31846]. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC ở người, điều trị apalutamide tạo ra sự hồi quy khối u theo cách phụ thuộc vào liều hiệu quả hơn so với [DB01128] hoặc [DB08899]. Không giống như bicalutamide, apalutamide truyền tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC của con người [A31846]. Liệu pháp thiếu hụt androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được đáp ứng trị liệu ở liệu pháp hormon ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt không kháng di căn (kháng trị liệu bằng hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ [A31852]. Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến thường không thể chữa được, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt là kháng thiến, và có tới 16% trong số những bệnh nhân này cho thấy không có bằng chứng di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến [L1295]. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt cao hơn (PSA) và thời gian nhân đôi PSA ngắn hơn (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn [A31846]. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa pha giai đoạn 2, 89% bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, bị thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần 12 của điều trị apalutamide [A31846]. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, tỷ lệ sống sót không di căn trung bình cho bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16,2 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược [L1295]. Apalutamide hiển thị hồ sơ dung nạp tốt và an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng. Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên Erleada trong điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Nó có sẵn dưới dạng viên uống. Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA phê chuẩn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, thiến [L1295].
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bosentan
Loại thuốc
Thuốc giãn mạch, chất đối kháng thụ thể endothelin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Bosentan được sử dụng dưới dạng muối bosentan monohydrat.
- Viên nén bao phim: 62,5 mg; 125 mg.
- Hỗn dịch uống: 32 mg.
Sản phẩm liên quan








