BL-1020

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

BL-1020 là một hợp chất tiểu thuyết đầu tiên trong điều trị tâm thần phân liệt. Nó đang được phát triển bởi BioLineRx (BioLine).

Dược động học:

Trong các nghiên cứu liên kết radioligand, BL-1020 cho thấy sự tương tác mạnh mẽ với các thụ thể dopamine đặc biệt là D _2L và D _2S (K _i lần lượt là 0,27 nM và 0,17 nM), thụ thể serotonin 5-HY _2a (K _i 0,25 nM) cũng như tương tác vừa phải với thụ thể GABAA (K _i 3.29 microK).

Dược lực học:

Thử nghiệm mở rộng tiền lâm sàng của BL-1020 đã cho thấy nó có một hồ sơ dược động học và an toàn tích cực. BL-1020 làm giảm hoạt động của dopamine trong khi tránh tác dụng phụ liên quan đến phong tỏa dopamine không được chấp nhận. Trong các mô hình động vật của tâm thần phân liệt, BL-1020 làm giảm các hành vi đặc trưng của rối loạn tâm thần và gây ra sự suy giảm tối thiểu hoặc không làm giảm vận động, tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của thuốc chống loạn thần kinh điển. Thử nghiệm sinh hóa xác nhận rằng BL-1020 hoạt động thông qua cơ chế được thiết lập trước đó cho thuốc chống loạn thần cổ điển. BL-1020 khác biệt về cấu trúc và cơ học với các thuốc chống loạn thần không điển hình và không được dự đoán sẽ kích hoạt bệnh tiểu đường hoặc tăng cholesterol. Nghiên cứu sơ bộ không tiết lộ độc tính.