Emedastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Emedastine

Loại thuốc

Thuốc chống dị ứng, thuốc đối kháng thụ thể histamine H1 thế hệ 2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0.05%.

Dược động học:

Hấp thu

Tiếp xúc toàn thân hạn chế sau khi nhỏ mắt; nồng độ thuốc trong huyết tương thường không thể phát hiện được.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa ở gan chủ yếu thành 5 và 6-hydroxyemedastine sau khi uống; các chất chuyển hóa dường như trải qua quá trình oxy hóa tiếp tục để tạo thành các chất tương tự 5'-oxo.

Thải trừ thuốc

Sau khi uống, khoảng 44% tổng liều Emedastine có thể được thu hồi trong nước tiểu trong khoảng thời gian 24 giờ, chỉ 3,6% liều được thải trừ dưới dạng không đổi. Hai chất chuyển hóa chính, 5- và 6-hydroxyemedastine, được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp và tự do.

Thời gian bán thải trong huyết tương là 3 - 4 giờ sau khi uống.

Dược lực học:

Emedastine là một chất đối kháng histamine H1 tương đối chọn lọc. Thử nghiệm in vitro về ái lực của emedastine với các thụ thể histamine cho thấy tính chọn lọc tương đối với thụ thể histamine H1. Các nghiên cứu in vivo cho thấy sự ức chế phụ thuộc vào nồng độ đối với tính thấm thành mạch do histamine kích thích trong kết mạc sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ. Emedastine dường như có tác dụng không đáng kể trên các thụ thể adrenergic, dopaminergic và serotonin.