Didanosine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Didanosine (didanosin)

Loại thuốc

Thuốc kháng retrovirus nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nhai, kháng acid: 25, 50, 100, 150, 200 mg.
• Viên pha hỗn dịch: 25, 50, 100, 150 mg.
• Nang tác dụng kéo dài: 125, 200, 250, 400 mg.
• Bột thuốc pha uống, kháng acid: 100, 167, 250 mg. 
• Bột thuốc pha uống cho trẻ em: Lọ 2 g, lọ 4 g.

Dược động học:

Hấp thu

Mức độ hấp thu của didanosine uống phụ thuộc vào dạng thuốc, thức ăn có trong dạ dày và nhất là pH dịch vị, vì didanosine bị pH dạ dày nhanh chóng giáng hóa và làm thuốc mất tác dụng vì vậy thuốc được bào chế với chất kháng acid. 

Phân bố

Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 43,7 lít/m2 ở người lớn và 28 lít/m2 ở trẻ em bị bệnh.

Thuốc gắn vào protein rất ít (5%).

Chuyển hóa

Chưa được đánh giá đầy đủ ở người. Người ta cho rằng didanosine được đào thải giống như purin nội sinh. 

Thải trừ

Ở người lớn nhiễm HIV, nửa đời huyết tương didanosine trung bình 0,97-1,6 giờ (0,3-4,64 giờ).

Dược lực học:

Didanosine là một nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược, có tác dụng kháng retrovirus HIV (HIV-1 và HIV-2) và in vitro có vài tác dụng kháng virus viêm gan B nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ. 

Trong tế bào, didanosine được chuyển hóa qua nhiều bước thành 2,3-dideoxyadenosin-5-triphosphat (ddA-TP) là một chất chuyển hóa có hoạt tính. Do ddA-TP có cấu trúc tương tự 2’-deoxyadenosin- 5’phosphat là cơ chất thông thường của enzym phiên mã ngược của virus nên chất này cạnh tranh để sáp nhập vào DNA của virus. DdA-TP gắn vào mạch DNA của virus và làm ngừng sớm sự tổng hợp DNA từ RNA của retrovirus.