Fluorometholone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluorometholone (Fluorometholon)

Loại thuốc

Corticosteroid, dùng cho mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Fluorometholone, dùng cho mắt: Hỗn dịch 0,1%; 0,25%; thuốc mỡ 0,1%. 

Fluorometholone acetat, dùng cho mắt: Hỗn dịch 0,1%.

Dược động học:

Hấp thu

Fluorometholone hấp thu vào thủy dịch, giác mạc, đồng tử và thể mi. Nếu nhỏ thuốc nhiều lần, thuốc hấp thu vào toàn thân đáng kể.

Khả năng ngấm của thuốc qua giác mạc nguyên vẹn thì tốt hơn đa số các corticoid khác và không thay đổi nhiều so với khi giác mạc bị bóc biểu mô, 30 phút sau khi nhỏ fluorometholone 0,1%, nồng độ cao nhất đạt được trong giác mạc là 1,5 – 1,9 mcg/g và tiền phòng là 0,14 mcg/g.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Sau khi thâm nhập giác mạc và thủy dịch, thuốc được chuyển hóa nhanh.

Thải trừ

Không có thông tin.

Dược lực học:

Fluorometholone là một corticosteroid tổng hợp có gắn fluor cũng có cấu trúc liên quan đến progesteron. Fluorometholone được dùng với hoạt tính glucocorticoid. Giống như các corticosteroid có hoạt tính chống viêm, fluorometholone ức chế phospholipase A2, do đó ức chế sản xuất eicosanoid và ức chế các hiện tượng viêm do các loại bạch cầu (bám dính biểu mô, di chuyển bạch cầu, hóa ứng động, thực bào...).

Fluorometholone ức chế đáp ứng miễn dịch và hai sản phẩm chính của viêm, prostaglandin và leukotrien. Dùng lâu dài các chế phẩm chứa corticosteroid đã gây tăng nhãn áp và làm giảm thị lực (trong một nghiên cứu nhỏ, thời gian trung bình hỗn dịch fluorometholone gây tăng nhãn áp dài hơn đáng kể so với dexamethason phosphat.

Tuy nhiên, mức tăng nhãn áp cuối cùng tương đương nhau đối với 2 thuốc. Một số nhỏ người bệnh tăng nhãn áp trong vòng 3 - 7 ngày).