Renzapride
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Renzapride hiện đang trong giai đoạn phát triển lâm sàng giai đoạn III tại Hoa Kỳ để điều trị hội chứng ruột kích thích táo bón - chiếm ưu thế (IBS-C). Nó cũng có khả năng hiệu quả đối với hội chứng ruột kích thích với mẫu phân xen kẽ (IBS-A). Nó đang được phát triển bởi Alizyme của Vương quốc Anh. [Wikipedia]
Dược động học:
Renzapride là chất chủ vận thụ thể serotonin 5-HT4 đầy đủ và chất đối kháng thụ thể một phần serotonin 5-HT3.
Dược lực học:
Renzapride là một loại thuốc thay thế benzamide có tác dụng đối với đường tiêu hóa trên. Nó đã được chứng minh là tăng cường làm trống dạ dày ở những người bình thường; liều 2 và 5 mg giảm lần lượt 21 và 37% thể tích của dịch dạ dày được hút 80 phút sau bữa ăn thử. Renzapride đã được tìm thấy để giảm thời gian vận chuyển oro-manh tràng được đánh giá bằng phương pháp hydro-lactulose / hơi thở theo cách liên quan đến liều từ 0,2 đến 5 mg; liều sau đó giảm 62%.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pramipexole dihydrochloride monohydrate
Loại thuốc
Thuốc điều trị Parkinson, thuốc chủ vận dopaminergic
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 0,088mg, 0,18mg; 0,35mg; 0,7mg; 1,1mg
Viên nén giải phóng kéo dài: 0,26mg; 0,52mg; 1,05mg; 1,5mg; 2,1mg; 2,62mg; 3,15mg
Poloxamer 407 là gì?
Tên thường gọi: Poloxamer 407.
Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.
CAS Number: 9003-11-6.
Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.

Điều chế sản xuất Poloxamer 407
Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.

Cơ chế hoạt động
Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.
Báo cáo về tác dụng ngoại ý:
-
Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.
-
Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.
Sản phẩm liên quan







