Ketazolam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ketazolam.

Loại thuốc

Dẫn xuất benzodiazepine. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 15mg, 30mg, 45mg.

Dược động học:

Hấp thu

Ketazolam hấp thu qua đường uống khoảng 50%.

Phân bố

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Ketazolam chuyển hoá ở gan.

Ketazolam được chuyển hóa thành diazepam, sau đó là demoxepam, và cuối cùng là desmethyldiazepam.

Thải trừ

Diazepam và các chất chuyển hóa của ketazolam được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, dưới dạng liên hợp glucuronid.

Thời gian bán hủy ketazolam từ 26 – 200 giờ.

Dược lực học:

Ketazolam là một dẫn xuất benzodiazepine, benzodiazepine tăng cường tác dụng của axit gamma - aminobutyric (GABA) dẫn truyền thần kinh, dẫn đến tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống co giật, giãn cơ và gây đãng trí. Benzodiazepine liên kết không đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepine làm trung gian giấc ngủ, ảnh hưởng đến thư giãn cơ, hoạt động chống co giật, phối hợp vận động và trí nhớ. Vì các thụ thể benzodiazepine kết hợp với các thụ thể gamma - aminobutyric acid - A (GABAA), điều này làm tăng tác dụng của GABA bằng cách tăng ái lực của GABA với thụ thể GABA. Sự liên kết của GABA với vị trí này sẽ mở ra kênh clorua, dẫn đến hình thành màng tế bào siêu phân cực ngăn tế bào bị kích thích thêm.

Cơ chế tác động

Benzodiazepine và dẫn xuất có tác dụng ở người chủ yếu được tạo ra bởi sự biến đổi allosteric của một loại thụ thể dẫn truyền thần kinh cụ thể là thụ thể GABAA, làm tăng độ dẫn của kênh ức chế này. Sự liên kết của các benzodiazepin với phức hợp thụ thể thúc đẩy sự liên kết của GABA, do đó làm tăng sự dẫn truyền của các ion clorua qua màng tế bào thần kinh. Độ dẫn điện tăng lên làm tăng điện thế màng của tế bào thần kinh, dẫn đến ức chế xung động thần kinh. Ngoài ra, các loại phụ thụ thể GABAA khác nhau có sự phân bố khác nhau trong các vùng khác nhau của não và do đó kiểm soát các mạch tế bào thần kinh riêng biệt.