Depatuxizumab mafodotin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Depatuxizumab / Denintuzumab mafodotin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị L lymphoma, Gliosarcoma, Glioblastoma, Malignant Glioma, Squamous Cell Tumors và Glioblastoma Multiforme.

Dược động học:

Depatuxizumab là một kháng thể đơn dòng của tinh tinh cho EGFR được liên kết với monomethyl aurastatin F thông qua một liên kết maleimidocaproyl (mafodotin) [A19355]. Sau khi được chuyển đến tế bào ung thư, thành phần mafodotin có thể liên kết với tubulin và ức chế trao đổi GDP cho GTP cần thiết cho quá trình trùng hợp các tiểu đơn vị tubulin để tạo thành các vi ống. Sự ức chế trùng hợp microtubule phá vỡ nguyên phân và can thiệp vào việc buôn bán túi tinh trong tế bào ung thư [A19363] [A19364].

Dược lực học:

Chọn lọc nhắm mục tiêu các tế bào ung thư biểu hiện thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì đột biến (EGFR) vIII hoặc biểu hiện hơn loại EGFR hoang dã [A19355]. Depatuxizumab mafodotin tác động lên các tế bào này để ức chế quá trình trùng hợp vi ống, do đó phá vỡ sự phân bào và buôn bán mụn nước [A19364]