Defibrotide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Defibrotide

Loại thuốc

Hỗn hợp các oligonucleotide mạch đơn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiêm tĩnh mạch lọ 200mg/2,5mL (80mg/mL).

Dược động học:

Hấp thu

Khả dụng sinh học là 58 - 70% sau khi uống, so với dạng tiêm (iv và im = 100%).

Thời gian đỉnh trong huyết tương: Khi kết thúc truyền IV.

Phân bố

Protein liên kết: 93%. Ví dụ: 8,1 - 9,1 L.

Chuyển hóa

Mặc dù con đường chính xác của sự phân hủy defibrotide trong huyết tương in vivo phần lớn vẫn chưa được biết, nhưng người ta cho rằng nuclease, nucleotidase, nucleosidase, deaminase và phosphorylase chuyển hóa polynucleotide dần dần thành oligonucleotide, nucleotide, nucleoside, và sau đó là đường 2'-deoxyribose tự do bazơ purine và pyrimidine.

Thải trừ

Thời gian bán hủy: <2 giờ. Tổng thanh thải: 3,4 - 5,1 L / giờ. Bài tiết: 5 - 15% nước tiểu.

Dược lực học:

Defibrotide là một dẫn xuất axit deoxyribonucleic chiết xuất từ ​​các cơ quan của động vật có vú, được phát triển để điều trị một số chứng rối loạn mạch máu.

Nó dường như làm tăng quá trình phân hủy fibrin và có thể có tác dụng chống huyết khối, chống xơ vữa và chống thiếu máu cục bộ, có thể là do khả năng tăng có chọn lọc mức độ prostaglandin I2 và E2 và tăng chất hoạt hóa plasminogen mô và giảm chức năng của chất ức chế chất hoạt hóa plasminogen.

Defibrotide có sẵn dưới dạng chế phẩm tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, cũng như chế phẩm uống để sử dụng lâu dài.

Thuốc dường như ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông và giúp làm tan cục máu đông bằng cách tăng mức độ prostaglandin I2, E2 và prostacyclin, làm thay đổi hoạt động của tiểu cầu, tăng chức năng hoạt hóa plasminogen mô và giảm hoạt động của chất ức chế hoạt hóa plasminogen mô.

Prostaglandin I2 làm giãn cơ trơn của mạch máu và ngăn không cho các tiểu cầu kết dính vào nhau.

Prostaglandin E2 ở nồng độ nhất định cũng ức chế kết tập tiểu cầu.

Hơn nữa, thuốc cung cấp thêm các hoạt động chống viêm và chống thiếu máu cục bộ có lợi như các loại sudies gần đây đã chỉ ra.

Vẫn chưa rõ ràng, nếu các tác dụng sau này có thể được sử dụng trên lâm sàng (ví dụ: Điều trị đột quỵ do thiếu máu cục bộ).