Clidinium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clidinium 

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic.

Thành phần

Clidinium bromide, chlordiazepoxide hydrochloride.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 5 mg chlordiazepoxide hydrochloride, 2,5 mg clidinium bromide.

Dược động học:

Hấp thu

Hoàn toàn không hấp thu ở ruột vì clidinium bị ion hóa.

Sau khi uống, hoạt động chống bài tiết xảy ra trong vòng <1 giờ và kéo dài khoảng 1 giờ.

Phân bố

Clidinium không đi qua thần kinh trung ương hoặc mắt.

Không biết liệu clidinium bromide có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Chủ yếu chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Dữ liệu hạn chế, ở 2 người lớn, khoảng 36% liều dùng bài tiết qua nước tiểu trong vòng 7 ngày sau khi uống, với 90% bài tiết qua nước tiểu trong ngày đầu tiên; 20–46% thải trừ qua phân.

Thải trừ qua 2 pha, thời gian bán thải pha 1 là 2,4 giờ và pha 2 là 20 giờ.

Dược lực học:

Clidinium bromide là một chất kháng cholinergic antimuscarinic với hoạt tính xấp xỉ với atropine sulfate, có tác dụng chống co thắt và chống bài tiết rõ rệt trên đường tiêu hóa.

Clidinium ức chế các tác động muscarinic của acetylcholine tại các vị trí thần kinh phó giao cảm hậu hạch, chủ yếu bằng cách ức chế các thụ thể muscarinic M1.

Ở liều thông thường, antimuscarinics chủ yếu có tác động đối kháng cholinergic tại các thụ thể muscarinic và có ít hoặc không ảnh hưởng đến tác động cholinergic tại các thụ thể nicotinic.

Antimuscarinics còn được gọi là thuốc giải độc phó giao cảm vì các chức năng đối kháng chủ yếu nằm dưới bộ phận phó giao cảm của hệ thần kinh.

Khi dùng đường uống ở chuột, clidinium đã chứng minh hiệu quả trong việc ngăn ngừa tiết nước bọt do pilocarpine gây ra. Nhu động ruột tự phát ở cả chuột và chó đều giảm sau khi uống 0,1-0,25 mg/kg.