Dalfampridine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dalfampridine là một thuốc chẹn kênh kali được sử dụng để giúp nhiều bệnh nhân xơ cứng đi lại. Đây là loại thuốc đầu tiên được phê duyệt đặc biệt để giúp di chuyển ở những bệnh nhân này. FDA chấp thuận vào ngày 22 tháng 1 năm 2010.

Dược động học:

Trong MS, các sợi trục được khử dần dần làm lộ ra các kênh kali. Kết quả là, có sự rò rỉ các ion kali dẫn đến sự tái cực của các tế bào và làm giảm tính kích thích tế bào thần kinh. Tác động tổng thể là sự suy yếu của truyền dẫn thần kinh cơ vì khó kích hoạt tiềm năng hành động. Dalfampridine ức chế các kênh kali điện áp trong CNS để duy trì tiềm năng xuyên màng và kéo dài tiềm năng hành động. Nói cách khác, dalfampridine hoạt động để đảm bảo rằng dòng điện có sẵn đủ cao để kích thích sự dẫn truyền trong các sợi trục bị khử chất bị phơi nhiễm ở bệnh nhân MS. Hơn nữa, nó tạo điều kiện cho việc truyền thần kinh cơ và khớp thần kinh bằng cách làm giảm các khối dẫn truyền trong các sợi trục bị khử.

Dược lực học:

Dalfampridine là một thuốc chẹn kênh kali lipophillic phổ bảng và liên kết thuận lợi với trạng thái mở hơn trạng thái đóng của kênh kali trong CNS. Mục tiêu dược lý của nó là các kênh kali tiếp xúc ở bệnh nhân MS. Không kéo dài khoảng QTc.