Estazolam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Estazolam.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Viên nén estazolam có khả năng hấp thu tương đương với dung dịch uống estazolam. Ở người khỏe mạnh uống gấp 3 lần liều khuyến cáo estazolam, nồng độ đỉnh của thuốc đạt sau 2 giờ (nằm trong khoảng 0,5 – 6 giờ) và tỷ lệ thuận với liều đã dùng. Điều này cho thấy thuốc có dược động học tuyến tính trên khoảng liều đã khảo sát. 

Phân bố

Estazolam liên kết với protein huyết tương khoảng 93%, không phụ thuộc nồng độ. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô của cơ thể và qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Trong vòng 18 giờ sau khi uống thuốc, chỉ có 2 chất chuyển hóa được phát hiện trong huyết tương là 1-oxo-estazolam và 4-hydroxy-estazolam. Trong đó, 4-hydroxy-estazolam là chất chuyển hóa chính trong huyết tương, với nồng độ gần bằng 12% nồng độ của chất mẹ estazolam sau 8 giờ dùng thuốc.

Hoạt tính dược lý của thuốc chủ yếu là của thuốc mẹ estazolam, 2 chất chuyển hóa của nó có hiệu lực và nồng độ thấp hơn. In vitro, 4-hydroxy-estazolam là chất chuyển hóa chính của estazolam qua trung gian cytochrome P450 3A.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của estazolam là 10 – 24 giờ. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (87%), chỉ 4% bài tiết qua phân, dưới 4% liều dùng bài tiết dưới dạng không đổi. Có 11 chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu; trong đó 4 chất đã được xác định là 1-oxo-estazolam, 4'-hydroxy-estazolam, 4-hydroxy-estazolam và benzophenone, các chất ở dạng tự do và liên hợp glucuronid. Chất chuyển hóa chủ yếu trong nước tiểu (17%) chưa được xác định, nhưng có khả năng là chất chuyển hóa của 4-hydroxy-estazolam.

Dược lực học:

Estazolam là 1 dẫn xuất triazolobenzodiazepine, là thuốc ngủ đường uống có đặc tính chống co giật, gây buồn ngủ và giãn cơ. Trong một số trường hợp, nó đã được chứng minh là có tác dụng mạnh hơn diazepam hoặc nitrazepam.

Benzodiazepine liên kết không đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepine, tác động đến việc thư giãn cơ, hoạt động chống co giật, phối hợp vận động và trí nhớ. Các thụ thể benzodiazepine được cho là kết hợp với các thụ thể gamma-aminobutyric acid-A (GABAA), điều này làm tăng tác dụng của GABA do tăng ái lực của GABA với thụ thể GABA.