Pramlintide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pramlintide (pramlintid).

Loại thuốc

Thuốc chống đái tháo đường. Chất tương tự amylin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm dưới da 0,6 mg/mL, 1 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối là 30 - 40%.

Phân bố

Không liên kết rộng rãi với các tế bào máu hoặc albumin. Chưa biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Liên kết protein huyết tương khoảng 60%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu qua thận, chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính des-lys1 pramlintide (2-37 pramlintide).

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 48 phút.

Dược lực học:

Pramlintide là một chất tổng hợp tương tự amylin, một hormone điều hòa glucose được tổng hợp bởi các tế bào β tuyến tụy và được giải phóng vào máu, ở dạng tương tự như insulin, sau bữa ăn. Giống như insulin, amylin bị thiếu ở những người mắc bệnh tiểu đường. Nó được cung cấp dưới dạng muối axetat. Pramlintide là một polypeptit gồm 37 axit amin có cấu trúc khác với amylin của người bằng cách thay thế alanin, serine và serine ở các vị trí 25, 28 và 29 tương ứng bằng proline.

Pramlintide là một chất amlyinomimetic, một chất tương tự chức năng của hormone tuyến tụy tự nhiên amylin. Amylin có hoạt động trong một số hệ thống tiêu hóa và đường huyết, và bằng cách bắt chước hoạt động của nó, pramlintide hoạt động để cải thiện việc kiểm soát đường huyết thông qua việc điều chỉnh tốc độ làm rỗng dạ dày, ngăn ngừa sự gia tăng nồng độ glucagon sau ăn và bằng cách tăng cảm giác no, do đó làm giảm lượng calo nạp vào và tăng cường giảm cân.

Có ít nhất ba phức hợp thụ thể riêng biệt liên kết ái lực cao với amylin. Cả ba phức hợp đều chứa thụ thể calcitonin ở lõi, cùng với một trong ba protein điều chỉnh hoạt động của thụ thể là RAMP1, RAMP2 hoặc RAMP3.