Dextromethorphan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dextromethorphan

Loại thuốc

Giảm ho khan

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nhai: 15 mg.

Viên nang: 15 mg, 30 mg.

Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 15 mg.

Sirô: 2,5 mg, 3,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg, hoặc 15 mg trong 5 ml sirô.

Hỗn dịch: 30 mg/5 ml.

Dung dịch uống: 3,5 mg, 7,5 mg, hoặc 15 mg/ml.

Trong nhiều chế phẩm trị ho và cảm lạnh, dextromethorphan được dùng phối hợp với nhiều thuốc khác như: Acetaminophen, pseudoephedrine, chlorpheniramine, guaifenesin, phenylpropanolamine.

Dược động học:

Hấp thu

Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 - 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 2,5 giờ.

Phân bố

Dextromethorphan phân bố rộng rãi trong cơ thể. Dextromethorphan và chất chuyển hóa có hoạt tính là dextrorphan, được hấp thu nhiều và tập trung trong mô não. Chưa rõ khả năng bài tiết qua sữa mẹ hay nhau thai của dextromethorphan hoặc dextrorphan.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.

Thải trừ

Dextromethorphan được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không thay đổi và chất chuyển hóa có hoạt tính. Dextrorphan và 3-hydroxy-morphinan được chuyển hóa thêm bằng cách glucuronide hóa và được thải trừ qua thận.

Thời gian bán thải của tiền chất là từ 1,4 đến 3,9 giờ; dextrorphan là từ 3,4 đến 5,6 giờ. Thời gian bán thải của dextromethorphan ở những người chuyển hóa kém rất kéo dài, trong khoảng 45 giờ.

Dược lực học:

Dextromethorphan hydrobromide là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphine, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.

Dextromethorphan được dùng làm thuốc giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.

Hiệu lực của dextromethorphan tương đương với hiệu lực của codeine trong điều trị ho mạn tính. So với codeine, dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự như codeine, ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 - 6 giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.