Captopril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Captopril

Loại thuốc

Thuốc ức chế men chuyển

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Hỗn dịch uống 25mg/ 5mL.

Dược động học:

Hấp thu

Khi uống lúc đói, khoảng 60 - 75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25 - 40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu là 800 nanogam/ml, đạt được trong vòng 1 giờ.

Phân bố

Captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, trên hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25 - 30% captopril gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Khoảng một nửa liều thuốc hấp thu được chuyển hóa nhanh, chủ yếu thành Captopril-cystein Disulfid và Dimercaptopril Disulfid.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ Captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường.

Nửa đời thải trừ của Captopril cùng chất chuyển hóa tương quan với thanh thải creatinin và tăng tới khoảng 20 - 40 giờ ở người bệnh có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút và tới 6,5 ngày ở người bệnh vô niệu.

Captopril có thể loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Dược lực học:

Tác dụng hạ huyết áp của Captopril liên quan đến ức chế hệ Renin-angiotensin-aldosteron.

Angiotensin I là một Decapeptid không có hoạt tính. Captopril ngăn Angiotensin I chuyển thành Angiotensin II bằng cách ức chế cạnh tranh ACE. Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương.

Giảm angiotensin II làm giảm co mạch, giảm tiết Aldosteron nên tăng thải natri và nước đồng thời giữ lại một lượng nhỏ kali.

Captopril không ảnh hưởng đến nồng độ norepinephrin tuần hoàn trong huyết tương và cũng không ức chế tăng nồng độ norepinephrin trong huyết tương do phản xạ tư thế.

Tuy vậy, do ức chế hình thành Angiotensin II, Captopril có thể tác động đến giải phóng và tái hấp thu norepinephrin ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm tính nhạy cảm của mạch máu đối với các thuốc làm tăng huyết áp. Do ACE có thể giáng hóa bradykinin là một chất làm giãn mạch, nên ức chế ACE do Captopril có thể làm bradykinin tích lũy trong huyết tương hoặc trong mô và làm giãn mạch.