Lonidamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lonidamine (LND) là một loại thuốc can thiệp vào quá trình chuyển hóa năng lượng của các tế bào ung thư, chủ yếu ức chế hoạt động glycolytic hiếu khí, do tác dụng của nó đối với hexokinase gắn với ty thể (HK). Theo cách đó, LND có thể làm suy yếu các quá trình đòi hỏi năng lượng, như sự phục hồi từ thiệt hại có khả năng gây chết người, gây ra bởi phương pháp điều trị bức xạ và bởi một số loại thuốc gây độc tế bào.

Dược động học:

Lonidamine là một phân tử nhỏ dùng đường uống có tác dụng ức chế quá trình glycolysis bằng cách bất hoạt hexokinase. Hexokinase là một enzyme xúc tác glucose, bước đầu tiên trong quá trình đường phân. Sự ức chế hexokinase của lonidamine được thiết lập tốt. Ngoài ra, có bằng chứng cho thấy lonidamine có thể làm tăng sự chết tế bào được lập trình. Điều này xuất phát từ việc quan sát rằng ty thể và hexokinase liên kết với ty thể rất quan trọng trong việc gây ra apoptosis; các tác nhân trực tiếp ảnh hưởng đến ty thể có thể, do đó, gây ra apoptosis. Thật vậy, các mô hình in vitro với lonidamine thể hiện các dấu hiệu của apoptosis, bao gồm khử cực màng ty thể, giải phóng cytochrom C, ngoại hóa phosphatidylserine và phân mảnh DNA. [PMID: 16986057]

Dược lực học: