Capsaicin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Capsaicin

Loại thuốc

Thuốc giảm đau, dùng ngoài.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).
• Miếng dán qua da: 179mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu sau khi bôi tại chỗ. Sự hấp thụ capsaicin vào lớp sừng rất nhanh chóng, chỉ một phút sau khi sử dụng.

Phân bố

Việc vận chuyển capsaicin phụ thuộc vào lượng capsaicin có trong kem và tuân theo động học bậc nhất qua hàng rào da.

Chuyển hóa

Capsaicin được chuyển hóa trong da người khoảng 20 giờ và các chất chuyển hóa chủ yếu bao gồm vanillylamine và axit vanillic.

Dược lực học:

Khi bôi, capsaicin gây đau rát như bỏng do hoạt hóa các thụ thể vaniloid đặc hiệu như TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1). TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc có chủ yếu ở các nơron cảm thụ đau và ở các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan. 

Khi tiếp xúc kéo dài với capsaicin, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) giảm, một hiện tượng được gọi là mất tính nhạy cảm. 

Capsaicin kích thích giải phóng chất P là chất trung gian hóa học chính của xung động đau từ nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương. Sau khi bôi lặp lại nhiều lần, capsaicin làm cạn kiệt chất P của nơron và ngăn ngừa tái tích lũy chất này.

Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác type C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid. Tác dụng của capsaicin không do giãn mạch ở da nên không được coi là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được xếp vào loại thuốc gây sung huyết da. 

Tác dụng giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay mà tuỳ thuộc vào loại đau sẽ có tác dụng sau khi bắt đầu dùng thuốc khoảng 1 đến 2 tuần với viêm khớp, 2 đến 4 tuần với đau dây thần kinh, 4 đến 6 tuần với đau dây thần kinh ở đầu và cổ. Tác dụng giảm đau được duy trì khi nào capsaicin còn được dùng đều đặn. Nếu ngừng capsaicin mà đau lại có thể tiếp tục bôi lại.

Dùng capsaicin trong cả 2 trường hợp đau thần kinh và đau cơ xương mãn tính đều có kết quả giảm đau trung bình tuy nhiên đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị khác điều trị capsaicin có thể có ích. Capsaicin là liệu pháp tốt đối với những triệu chứng đau sợi cơ tiên phát.