Cabergoline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cabergoline

Loại thuốc

Chất chủ vận dopamine, chất ức chế prolactin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg

Dược động học:

Dược lực học:

Cabergoline là một dẫn xuất dopaminergic ergoline với các đặc tính chủ vận thụ thể dopamine D2 mạnh và kéo dài. Ở chuột, hợp chất này, hoạt động tại các thụ thể dopamine D2 trên tế bào nuôi dưỡng tuyến yên, làm giảm bài tiết PRL ở liều uống 3-25 mcg/kg, và in vitro ở nồng độ 45 pg/ml.

Ngoài ra, cabergoline có tác dụng dopaminergic trung ương thông qua kích thích thụ thể D2 ở liều cao hơn liều có tác dụng làm giảm nồng độ PRL trong huyết thanh. Cải thiện tình trạng thiếu vận động ở các mô hình động vật bị bệnh Parkinson đã được thể hiện ở liều uống hàng ngày 1-2,5 mg/kg ở chuột và ở liều SC 0,5-1 mg/kg ở khỉ.

Ở người, việc sử dụng cabergoline với liều uống duy nhất 0,3-2,5 mg có liên quan đến việc giảm đáng kể nồng độ PRL trong huyết thanh. Hiệu quả nhanh chóng (trong vòng 3 giờ sau khi dùng) và dai dẳng (lên đến 7-28 ngày). Tác dụng hạ PRL liên quan đến liều lượng cả về mức độ tác dụng và thời gian tác dụng.

Các tác dụng dược lực học của cabergoline không liên quan đến tác dụng điều trị chỉ liên quan đến việc giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của cabergoline dưới dạng một liều duy nhất thường xảy ra trong 6 giờ đầu tiên sau khi uống thuốc và phụ thuộc vào liều lượng cả về mức độ giảm và tần suất giảm tối đa.