Betaxolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Betaxolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết áp. Thuốc chẹn beta₁-adrenergic chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng uống: Viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydroclorid.
• Dạng nhỏ mắt: Dung dịch 0,5% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml), kèm benzalkonium clorid và dinatri edetat; hỗn dịch 0,25% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml) kèm benzalkonium.

Dược động học:

Betaxolol chọn lọc ngăn chặn sự kích thích catecholamine của thụ thể beta (1) -adrenergic trong tim và cơ trơn mạch máu.

Điều này dẫn đến việc giảm nhịp tim, cung lượng tim, huyết áp tâm thu và tâm trương, và có thể phản xạ hạ huyết áp thế đứng.

Betaxolol cũng có thể ngăn chặn một cách cạnh tranh các phản ứng beta (2) -adrenergic trong các cơ trơn phế quản và mạch máu, gây co thắt phế quản.

Dược lực học:

Betaxolol là một thuốc chẹn beta₁-adrenergic chọn lọc mạnh nhất hiện có. Thuốc không có hoạt tính thực chất giống thần kinh giao cảm, không có tác dụng ổn định màng (gây tê).

Với liều thấp, betaxolol ức chế cạnh tranh trên các thụ thể beta₁-adrenergic ở tim, ít tác dụng trên thụ thể beta₂-adrenergic ở cơ trơn mạch máu và phế quản.

Khi dùng ở liều cao, tính chọn lọc của betaxolol giảm, thuốc ức chế cạnh tranh cả thụ thể beta₁ và beta₂ adrenergic.

Betaxolol có tác dụng trong điều trị đau thắt ngực vì thuốc làm giảm tần số tim, huyết áp, lực co bóp cơ tim và làm giảm công của tim nên làm giãn cơ tim tiêu thụ oxy, làm tăng lưu lượng máu động mạch vành và cải thiện tưới máu cơ tim.

Cơ chế chống tăng huyết áp của betaxolol là do hiệu suất tim giảm, hoạt tính adrenergic giảm và ức chế giải phóng renin.

Tác dụng trên mắt:

• Betaxolol chủ yếu được dùng để điều trị glaucoma tại chỗ.
• Betaxolol làm hạ nhãn áp trên người mắc hoặc không mắc glaucoma, thuốc không ảnh hưởng tới kích thước đồng tử và điều tiết của mắt.
• Sau khi nhỏ betaxolol, nhãn áp trung bình giảm khoảng 20 - 35% so với ban đầu.

Cơ chế tác dụng của thuốc chưa rõ ràng, thuốc làm giảm tạo thành thủy dịch có thể do ức chế nồng độ AMP vòng (adenosin monophosphat vòng) tăng trong thể cơ mi do catecholamin nội sinh kích thích và tiếp theo là giảm tạo thành thủy dịch.