Bupivacaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bupivacaine (Bupivacain)

Loại thuốc

Thuốc gây tê tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm hoặc lọ 4 mL, 10 mL, và 20 mL (dung dịch 0,25%; 0,50%, và 0,75%).
Ống tiêm hoặc lọ 4 mL dung dịch 0,50% hoặc 0,75% trong glucose 8% hoặc 8,25%.
Ống tiêm hoặc lọ 4 mL, 10 mL và 20 mL dung dịch 0,25; 0,50 và 0,75% có thêm epinephrine bitartrate 1/200000 (5 mcg/mL).

Dược động học:

Hấp thu

Tốc độ hấp thu của Bupivacaine phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrine trong dịch tiêm.

Epinephrine bitartrate với nồng độ thấp (1/200000 g/mL tương đương với 5 mcg/mL) làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ. Dùng nhiều liều lặp lại sẽ có hiện tượng tích lũy chậm.

Sau khi tiêm bupivacaine gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thần kinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacaine trong máu đạt sau khoảng 30–45 phút.

Phân bố

Tùy thuộc đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ở mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận và gan. Bupivacaine có khả năng gắn vào protein huyết tương cao (95%).

Chuyển hóa

Bupivacaine được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành 2,6-pipecoloxylidide dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Chỉ có 5% được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 1,5–5,5 giờ và khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh.

Dược lực học:

Bupivacaine là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide, có thời gian tác dụng kéo dài.

Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+. Đặc điểm nổi bật nhất của bupivacaine (dù có phối hợp hoặc không phối hợp với epinephrine) là thời gian tác dụng khá dài.

Có thể lựa chọn các dung dịch tiêm khác nhau: 2,5 mg/mL hoặc 5 mg/mL hoặc 7,5 mg/mL tùy theo mức độ cần phong bế hệ thần kinh vận động nhiều hay ít.

Bupivacaine có độc tính đối với tim và thần kinh cao hơn so với mepivacaine, lidocaine hay prilocaine. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacaine chứa hoặc không chứa epinephrine.

Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7–14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3–4 giờ. Bupivacaine còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.

Bupivacaine không chứa epinephrine còn được dùng để gây tê tủy sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới và sản khoa.