DG031

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

DG031, hợp chất chì của di truyền deCODE, đang được phát triển để ngăn ngừa nhồi máu cơ tim hoặc đau tim.

Dược động học:

DG031 ức chế hoạt động của FLAP, hoặc protein kích hoạt 5 lipoxygenase, điều chỉnh hoạt động của con đường leukotriene.

Dược lực học:

DG031 là chất ức chế protein kích hoạt 5-lipoxygenase, hoặc FLAP. deCODE đã liên kết các biến thể trong FLAP mã hóa gen và gen mã hóa leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) với nguy cơ đau tim. Những biến thể này dường như làm tăng nguy cơ đau tim bằng cách tăng sản xuất leukotriene B4 (LTB4), một tác nhân gây viêm mạnh được tạo ra trong các mảng xơ vữa động mạch. Trong các thử nghiệm giai đoạn II hoàn thành năm ngoái, DG031 đã được chứng minh là dung nạp tốt ở tất cả các liều được thử nghiệm và để giảm sản xuất LTB4 theo cách phụ thuộc vào liều. Cuối năm ngoái, deCODE đã phát hiện ra biến thể HapK của gen LTA4H, được phát hiện ở Iceland và làm tăng nguy cơ đau tim ở những người có nguồn gốc chủ yếu là người châu Âu, làm tăng 250% nguy cơ mắc bệnh ở người Mỹ gốc Phi. deCODE đã cấp phép DG031 từ Bayer AG, công ty đã phát triển nó ban đầu để điều trị bệnh hen suyễn. Trong các thử nghiệm lâm sàng của deCODE và những thử nghiệm được thực hiện trước đây bởi Bayer, tổng cộng khoảng 2000 người đã được sử dụng DG031.