Copanlisib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Copanis một vai trò trong việc điều chỉnh sự phát triển và sự sống của tế bào. Copanlisib đã được cấp phép tăng tốc vào ngày 14 tháng 9 năm 2017 dưới tên thị trường Aliqopa để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u lympho nang tái phát và tiền sử điều trị ít nhất hai liệu pháp toàn thân trước đó. U lympho nang là một loại ung thư hạch không Hodgkin phát triển chậm được gây ra bởi sự tăng sinh không được kiểm soát và tăng trưởng của tế bào lympho. Các thành phần hoạt động trong liệu pháp tiêm tĩnh mạch Aliquopa là copanlisib dihydrochloride.

Dược động học:

U lympho nang là một loại u lympho tế bào B là một trong những loại u lympho không Hodgkin (NHL) phổ biến nhất. Nó liên quan đến sự tăng trưởng không được kiểm soát và tăng sinh của các tế bào lympho mà cuối cùng có thể đi đến các cơ quan khác bao gồm các hạch bạch huyết, lá lách và tủy xương, để tạo thành khối u. Con đường được điều chế bằng phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) có liên quan đến việc thúc đẩy sự tăng sinh và biệt hóa tế bào, tuy nhiên việc kích hoạt quá mức của con đường này có thể dẫn đến sự hình thành khối u [A27164]. Copanlisib làm trung gian một hành động ức chế trên các đồng phân p110α và p110δ của phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) thể hiện trong các tế bào B ác tính. Nó gây chết tế bào khối u thông qua apoptosis và ức chế sự tăng sinh của các dòng tế bào B ác tính nguyên phát [Nhãn FDA]. Copanlisib ức chế một số con đường truyền tín hiệu tế bào quan trọng, bao gồm tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR), hóa trị liệu qua trung gian CXCR12 của các tế bào B ác tính và tín hiệu NFB trong các dòng tế bào ung thư hạch [Nhãn FDA].

Dược lực học:

Copanlisib đã chứng minh hoạt động chống khối u và prooptotic mạnh mẽ trong các dòng tế bào khối u và mô hình xenograft khác nhau [A27164]. Trong các thử nghiệm lâm sàng, 59 phần trăm bệnh nhân dùng copanlisib đạt được sự co rút hoàn toàn hoặc một phần khối u sau trung bình 12,2 tháng [L994]. Nồng độ copanlisib toàn thân cao hơn có liên quan đến nồng độ glucose huyết tương tăng.